Шпаргалка по "Фармакологии"

Синдром «рикошета» (синдром отмены) возникает при  резкой отмене после длительного  лечения большими дозами (>1 мг/д) и  вызывает гипертонический криз. Причина  – резкое повышение тонуса симпатической  нервной системы. Толерантность  – привыкание(адаптация) организма к адреномиметикам. Ожидаемый эффект становиться слабее при длительном(хроническом) приеме.

 

53. Перечислить показания к применению для эпинефрина, а-адреномиметических и   β-адреномиметических средств.

Эпинефрин применяется при анафилактическом шоке, остановке сердца (внутрисердечно), изредка – для купирования приступов бронхиальной астмы. Тампоны, смоченные эпинефрином, можно использовать местно для остановки кровотечения.

α-адреномиметики применяют для: повышения АД, для непродолжительного расширения зрачка, при рините, для профилактики ортостатической гипертензии, при гипотензии, для лечения атриовентрикулярных блокад.

β-адреномиметики - при острой сердечной недостаточности, при бронхиальной астме и профилактике выкидышей.

 

№ 54  Объясните почему нафазолин в отличии от мезатона используется только в расчете на местное действие

Т.к. мезатон преимущественно возбуждает альфа 1 АР, и вызывает сужение сосудов, а нафазолин возбуждает альфа 2АР, и используется местно, происходит сужение сосудов слизистой, но при этом не приводит к повышению ОПС и повышению АД.

55.

В связи с уменьшением  чувствительности рецепторов и их общего количества.

 

56. Почему сальметерол реже, чем другие ß-адреномиметики вызывает развитие толерантности при лечении бронхиальной астмы?

Потому что не влияет на изменение количества и чувствительности В-адренорецепторов.

 

57.Объясните ,как изменяется  под влиянием добутамина функция почек,сердца и сосудов.С чем это связано?

Добутамин является селективным стимулятором β₁-АР миокарда. Действуя на миокард,вызывает увеличение ССС и ЧСС, увеличивает коронарный кровоток (в связи с инотропным действием), увелич.перфузии почек и увелич.диуреза.

 

58. Перечислите основные группы  адренонегативных средств:

1. Блокирующие альфа-адренорецепторы:

• Фентоламин, тропафен, дигидроэрготамин: альфа1, альфа2
• Празозин, доксазозин, тамсулозин (омник), теразозин: альфа1
• Йохимбин: альфа2

2. Блокирующие бета-адренорецепторы:

• Пропанолол, окспренолол, пиндолол: бета1, бета2
• Метопролол, корданум, атенолол, конкор( бисопролол), небиволол: бета1

3. Блокирующие альфа и бета-адренорецепторы:

• Лабеталол, карведилол: бета1, бета2, альфа1

4. Блокаторы адренэргических нейронов:

• Резерпин
• Гуанетидин

59. Какое влияние на АД окажет  эпинефрин на фоне фентоламина?

 Под действием эпинефрина систолическое давление повышается, это связано с возбуждением В1- адренорецепторов сердца, диастолическое давление снижается , это обусловлено расширением резистивных сосудов скелетных мышц.

Фентоламин косвенно активирует В1-адренорецепторы сердца. Гипотензивное действие выражено сильно, но длится непродолжительно.

 

60. объясните мех терапев действия празозина пр серд недост.

Блокирует альфа1-адренорецепторы. Понижает АД. Снижает тонус артериальных и венозных сосудов, уменьшает венозный возврат и работу сердца. Возможна небольшая тахикардия(ЧСС изменяет мало)является антигипертензивным средством. Оказывает прямое миотропное сосудорасшир действие. Для лечения хронич сердц недостаточности – снижает пред- и постнагрузку.

61 По каким показаниям в медиц. практике применяют пропранолол?

• Артериальная гипертензия(снижение АД)
• ИБС(снижает потребность сердца к кислороду)
• Как противоаритмическое ср-во при синусной тахикардии,приэкстрасисталии.
• Применяют для устранения тахикардии,аритмии.

 

62. Объясните механизм гипотензивного  действия пропранолола

 

Это связано со снижение сердечного выброса.Общее периферич.сопротивление вначале повышается,а затем понижается.Также гипотензивный эффект связан с уменьшение продукции ренина;с блокирует β₂-адренорецепторы сосудов,снижает вазодилятирующее действие адреналина.

 

63.В чём преимущества атеналола,пиндалола и лабеталола перед пропаналолом?

При приёме пропранолола  в 100% случаев развивается нежелательный эффект – бронхоспазм.

 

64. Перечислите нежелательные  эффекты пропранолола. Обьясните механизм их возникновения.

Побочные эффекты  пропранолола: а) AV-блокада; б) брадикардия (чрезмерное снижение сократимости миокарда вследствие блокады β1-рецепторов миокарда); в) риск гипогликемии у больных сахарным диабетом(блокируется компенсаторный распад гликогена через активация β2-адренорецепторов); г) утяжеление сердечной недостаточности (чрезмерное снижение сократимости миокарда вследствие блокады β1-рецепторов миокарда); д) ухудшение симптомов тяжелых форм периферических сосудистых нарушений (спазм артериальных сосудов из-за блокады β2-адренорецепторов через которые осуществляется вазодилятация); е) синдром отмены при длительном применении; ж) депрессия, усталость, ночные кошмары, сонливость; з)увеличение тонуса и моторики ЖКТ (преобладание тонуса парасимпатической нервной системы); и) обострение псориаза; к) повышение тонуса беременной матки и выкидыш (из-за блокады β2-рецепторов матки, которые расслабляют миометрий).

 

65. Что такое «внутренняя  симпатомиметическая активность»  β-адреноблокирующих средств? Какое значение имеет наличие этой активности у лекарств?

Внутренняя симпатомиметическая  активность – это некоторые неселективные  и β1-селективные β-адреноблокаторы, которые не являются чистыми антогонистами β-адренорецепторов. Они слегка стимулируют β1- или β2-адренорецепторы. Практическое значение частичной агонистической активности к β1-рецепторам сердца окончательно не выяснено. Однако отсутствие снижения ЧСС делает их противопоказанными при остром инфаркте миокарда. Напротив, при склонности пациента к брадикардии и AV-блокаде, частичная агонистическая активность может быть благоприятна.

 

66 Как измениться влияние талинолола на ЧСС в присутствии и отсутствие адреналина

кардиоселективный В-адреноблокатор, снижает артериальное давление, оказывает антиаритмическое действие. при повышении содержания адреналина в крови (стресс, гипогликемия, курение и т.д.) кардиоселективные средства оказывают более благоприятное действие на сердечнососудистую систему: они не устраняют сосудорасширяющего действия адреналина через бета-адренорецепторы и ослабляют только прессорный эффект адреналина. На фрне приема талинолола ЧСС снижается в отсутствии адреналина, в присутствии наблюдается увеличение ЧСС.

 

67.

Пропранолол, будучи липофильным, быстро и полностью всасывается внутрь и интенсивно метаболизируется печенью. Метаболиты оказывают очень слабое фармакологическое действие возникает необходимость частого применения.

Атенолол, будучи гидрофильным, неполно и сложно всасывается, плохо связывается с белками плазмы крови, практически метаболически инертен, выводится преимущественно почками.

 

68. Обьясните как изменится уровень ренина, ангиотензиногена, ангиотензинаI и II у пациентов, которые принимают пропранолол?

Ренин и ангиотензинII – уменьшение при гипотензии

АнгиотензинI – уменьшится

Ангиотензиноген–увеличится

 

69. В чем отличия резерпина  от гуанетидина?

1)Гуанетидин отличается от резерпина быстротой дей-я.

2)В отличие от резерпина  гуанетидин плохо проникает через ГЭБ и не действует на гол.мозг.

3)По силе гипотензивного  действия гуанетидин превосходит резерпин.

4) При длительном приёме  гуанетидина возможно уменьшение гипотензивного действия за счёт

постепенного восстановления сердечного выброса.

 

70. Перечислите основные группы  лекарственных средств, влияющих  на афферентную иннервацию:

1. В-ва угнетающего действия

1. Местные анестетики: прокаин, лидокаин, бензокаин

2. Вяжущие ср-ва: танин, отвар коры дуба, оксид цинка, настой листьев шалфея
3. Обволакивающие ср-ва: слизь из крахмала, слизь из семян льна, алмагель
4. Адсорбирующие средства: уголь активированный, тальк

2. В-ва стимулирующего действия

1. Раздражающие ср-ва: ментол, горчичники, р-р аммиака
2. Откаркивающие ср-ва рефлекторного действия
3. Горечи, слабительные и желчегонные ср-ва рефлекторного дей-я

71. Мех-м гипотензивного действия  резерпина, гуанетидина?

Гуанетидин. Через ГЭБ не проникает. Накапливается в окончаниях адренергических нервов, вытесняет норадреналин из везикул, угнетает нейрональный захват норадреналина. В рез-те истощаются запасы норадреналина в везикулах, прекращается его высвобождение (экзоцитоз)при передаче импульсов. Снижение АД.

Резерпин. Проникает в  ЦНС. Угнетает депонирование норадреналина  в везикулах нервных окончаний. Гипотензивное действие обусловлено  истощением запасов норадреналина  в везикулах симпатических нервов сердца и резистивных сосудов.

 

72. почему бета-адреноблокир средства следует применять осторожно при сахарном диабете.

С осторожностью назначают  анаприлин( бета-адреноблокирующее средство) больным сахарным диабетом, так как он пролонгирует лекарственную гипогликемию.

 

73. Каков механизм действия местноанестезирующих средств?

Местные анестетики- это слабые основания, молекулы ротонированы,липофильны. Проникнув в аксон, они блокируют Na-каналы и препятствуют генерации потенциала действия (внутренняя мембрана нервного волокна). В результате чего блокируется проведение аффер. импульсов от рецепторов в ЦНС и развивается местная анестезия. Действуют на все нервные волокна, мелкие волокна более чувствительны, чем крупные. При использовании местных анестетиков блокируется проведение импульсов по вегетативным нервам, а в больших концентрациях по двигательным.

 

74. Сравните прокаин,лидокаин,ультракаин,бупивакаин по силе и длительности действия

Прокаин: для инфильтрационной и проводниковой анестезии,плохо проникает в глубину тканей,дейстует 30-60 минут.

Лидокаин: активнее прокаина,применяется для всех видов анестезий,действует в 2 раза дольше прокаина,проникает в ткани.

Ультракаин: применяется для инфильтрационной и проводниковой анестезии,легко проникает в нервные волокна,действует около 1-3 часов.

Бупивакаин: для инфильтрационной и проводниковой анестезии,активный анестетик,начинает действовать через 2-20минут-до 7 часов.

 

75.Почему при вскрытии флегмон  месные анестетики не эффективны при инфильтрации очага

При значительном снижении рН среды (повышении кислотности),например в очаге восполения, количество нейрональных молекул резко снижается и месоанестезирующ действие анестетиов ослабляется или не проявляется вообще.

 

76. В чем преимущество  ультракаина перед прокаином?

Прокаин отличается медленно наступающим и кратковременным действием. Плохо проникает через слизистые оболочки. Может вызвать отравление. Часто возникают аллергические реакции – от кожных сыпей до анафилактического шока. Ультракаин – быстродействующий сестный анестетик. Эффект возникает через 1-3 минуты и продолжается его действие до 1-2 часов. Хорошо проникает через слизистые, не вызывает аллергические реакции.

 

77.Почему дикаин и бензокаин не применяются для инфилььтрационной анестезии?

Потому,что дикаин обладает высокой токсичностью,а бензокаин трудно растворим в воде.

 

78. Почему при в/в инфузии лидокаина или прокаина не развивается общее местноанестезирующее дей-е, а проявляется лишь влияние этих ср-в на миокард?

Т.к. лидокаин/прокаин попадают в системный кровоток, и проявляется их резорбтивное действие, общее местноанестезирующее дей-е при этом не развивается, а проявляется лишь влияние этих ср-в на миокард (увеличивается эффективный рефрактерный период и время проведения по проводящ. с-ме сердца, снижается возбудимость и автоматизм).

 

79.

 

Отвлекающее действие раздражающих средств  проявляется ослаблением болевых ощущений в области пораженных органов и тканей. Этот эффект обусловлен тем, что в ц.н.с. происходит взаимодействие афферентной импульсации от пораженных патологическим процессом органов и с кожи (из области воздействия р. с.), в результате чего восприятие боли ослабевает.

Трофическое действие: при  раздражении окончаний чувств. нервов кожи, импульсы передаются на вегетативные ядра сп. мозга и дальше к тканям вн. органов изменение тонуса сосудов, улучшение кровотока и питания поврежденных тканей восстановление.

 

80. перечислите нежелательные эффекты,  которые возникают при приеме  прокаина.