Шпаргалка по общей фармакологии

ОБЩАЯ ФАРМАКОЛОГИЯ

ВОПРОС 1 «ОПРЕДЕЛЕНИЕ ФАРМ-ГИИ. СВЯЗЬ И  МЕСТО СРЕДИ МЕД И БИОЛ.НАУК»

Фарма-наука о взаимод.хим соед.с живыми организмами. Изучает лек.ср-ва, примен.для леч.и проф. заболеваний и

пат.сост.Гл. задача-поиск новых эффектив.и безопасн.лек.ср-тв. Фарм.исслед. изучают влияния в-в на биосистемы от

орг-ма до отдельных клеток, рецепторов и Е. Изменения в функциониров.биосистемы, вызв. хим в-вами, служат проявл.

их биодействия. Фарма - мед-био наука, тесно связана с разными обл. экспериментальной и практич.медицины. Она оказ.

большое влияние на развитие многих мед-био дисциплин (физа,бэха). Получение в-в, позвол.направленно блокир.опред.

Е или ускорять их синтез, способств.развитию энзимологии. Многие сложные ф-и ЦНС стали доступны для изуч.

благодаря нейротропным ср-вам. Для экспериментаторов основная ценность фарм в-в предоставл.широкой возможности

для управл.многими бх и физиолог проц-ами и анализа м-мов, лежавш.в их основе. Большое знач.фармы для практич.

медицины. Фармакотерапия стала универс.методом лечения бол-ва забол.Сказалась и на развитии клинич.дисциплин-

ср-ва для наркоза, местные анестетики - / успех хирургии, психотропные ср-ва - психиатрии. Эффективное лечение

бактериал.инф.стало возможным после получения аб и сульфаниламидных препаратов. Знание фармы необходимо для

врача любой специальности-бол-во совр.лек в-в облад.высокой активностью, поэтому малейшая неточность в их назнач.

может стать причиной неблагоприятных эф-тов.Так появилась клинич.фарма,изуч.взаимод.лек в-в с орг-

мом чел-ка.Основн.путь создания новых лек средств-это хим.синтез. Использ.также природные соед.из раст, тк животных,

минералов, продуктов жизнед.грибов, МО. Важн.роль играют клет.и ген.инженерия. Прогресс в области лекарствоведения

привел к тому, что выделился и обособился ряд научных дисциплин и направлений. К ним относятся, помимо эксперимент.

и клинич.фармакол,фармация (объединяет комплекс дисциплин: фармацевт.химию, фармакогнозию (наука о лек.сырье раст

.и живот.происх), технологию лек.форм и галеновых препар, организацию фармацевтического дела), токсикология,

иммунофарма, фармакогенетика, химиотерапия инф, химиотерапия опухол.заболеваний.

ВОПРОС 2 «ОСНОВНЫЕ ЭТАПЫ РАЗВИТИЯ ФАРМАКОЛОГИИ»

В теч.тысячелетий поиск, изготовл. и применение лек.препар.провод.эмпирически.В IX в. арабы решили систематизировать

препараты-создали книги - прообразы современной фармакопеи. В Европе 1ая печатная фармакопея была в Италии в XV

в. Потом в Анг, Фран,Рос ,США. Шагом вперед явились выдел.в XIX в.очищ.алкалоидов (морфин, хинин) и первый синтез

орг в-ва (мочевина), внедрение в фарм.исследования экспериментов на животных. Открывались фарм лаборатории. Все

это создало необходимую основу для становления научной фармы. Исследования по изуч.мех-ма и локализации д-я в-в.

С XIX в. в мед практику были внедрены 1ые средства для наркоза (эфир, хлороформ), местноанестезируюшее ср-во кокаин,

нитроглицерин и др. В  XX – осн принципы химиотерапии инф., выделен 1ый вит В1, инсулин, пенициллин, глюкокорти-

коиды и их применение в качестве противовоспал. и противоаллерг, 1ые эффективных психотропных ср-ва (аминази.),

противодиабетические, в-адреноблокаторы, анаболические стероиды, цефалоспорины, рифамицины, блокаторы Са каналов

и гистаминовых Н₂-рец, НПВП. В 70-е - исследования простагландинов, установлено ингибирующее влияние НПВП на их

синтез; открыта система простациклин - тромбоксан; ацикловир, ингибиторы синтеза холестерина (статины). 80-е годы—

ингибиторы протонового насоса (для язв бол.), натрийуретический фактор предсердий, противомикробные— фторхиноло-

ны, был получен инсулин человека. 90-е -гипотензивные, новые цефалоспорины. В XX —XXI внедрены новые препараты

моноклональных антител, препарат \ всасывание холестерина в кишечнике (эзетимиб), новые аб , глюкокортикоидные

препараты местного действия. 1 этап – эмпирический, 2- эмпирико-мистический (священники лечили дух.и физ.Страдания,

лек-вам приписывалась божественная сила), 3- религиозно-схоластический (парацельс выделил закономерность действия

от дозы, также действие связывают с опр положением луны), 4- научный.

ВОПРОС 3 «ОСНОВОПОЛОЖНИК ОТЕЧЕСТВЕННОЙ  ФАРМАКОЛОГИИ Н.П.КРАВКОВ»

Был заведующим кафедры фармы Военно-мед академии после И.П. Павлова (в 1899 г.) и руководил 25 лет.  Это был

выдающ.ученый, хорошо чувствовавший прогрессивные направления развития науки. Большое внимание уделял пробле-

мам общей фармы: 1.выяснению зависимости биоэффекта от дозы и концентрации в-в, 2.комбиниров. д-ю фарм средств

и др. 3.изучению зависимости между структурой соединений и их физиолог.активностью. Положил начало

исследованиям в области «патологич.фармы»-изуч.фармакодинамики и фармакокинетики в-в на фоне экспериментально

вызван.пат.сост.(атеросклероз, воспаление). Исследовал д-е в-в на изолированное сердце, почку, селезенку людей, умер-

ших от различ.забол.Также проводил токсикологич.исслед-я. Пытался приблизить эксеримент.фарму к практич.медицине

-впервые предложил препарат для в/в наркоза (гедонал), комбинированный наркоз (гедонал с хлороформом). Написал 2-

томное руководство «Основы фармакологии», многократно переиздавалось для многих поколений врачей и фармакологов,

создал большую школу фармакологов. Научная деят-ть была высоко оценена советским правительством. В 1926 г. ему

присуждена премия им. В.И. Ленина. Он считается основоположником отечественной фармы.

ВОПРОС 4 «ФАРМАКОЛОГИЯ И ГОМЕОПАТИЯ»

В фарме–подобное лечится противоположным.В гомеопатии – подобное лечится подобным.

Фарма-наука о взаимод.хим соед.с живыми организмами. Изучает лек.ср-ва, примен.для леч.и проф. заболеваний и

пат.сост.Гл. задача-поиск новых эффектив.и безопасн.лек.ср-тв. Фарм.исслед. изучают влияния в-в на биосистемы от орг-

ма до отдельных клеток, рецепторов и Е. Изменения в функциониров.биосистемы, вызв. хим в-вами, служат проявл.их

биодействия. Фарма - мед-био наука, тесно связана с разными обл. экспериментальной и практич.медицины.

Гомеопатия-метод лечения, главным принципом явл.назнач.препаратов, вызывающ.симптомы, аналогич. имптомам

болезни (Ганеман).Теоретическое  обоснование гомеопатического принципа не соответствует научным представлениям

 о функционир.здорового  и больного орг-ма, осуществлён.клинич.испытания  таких препаратов не выявили  различий 

между гомеопатич.лекарством и плацебо. Принципы: принцип подобия, десятичное или сотенное разведение. Излечение

 в гомеопатии - выведение болезни с донных  её уровней на поверхностный;  психич.считается одним из самых  глубоких.

 Болезнь-результат  индивид.развития больного. Гомеопатич.препараты,  различ.в зависимости не от  заболевания, а от

личности больного. Правильное гомеопатическое излечение  не должно подавлять болезнь и  переводить её на более 

глубокий уровень, а должно продвигаться только в сторону  более поверхностного уровня. «Лечить  больного, а не болезнь»

 —  главная  мысль.Препараты не содержат значимых количеств какого-либо действующего в-ва, а представляют собой

воду, этанол или  сахар. Сейчас в медицине большинства  стран, концепция гомеопатии почти  не used, и является компле-

ментарной медициной (разрешенной, но не поддерживаемой гос-вом). Гомеопатию стали использовать шарлатаны пони-

мающие, что психотерапевтического  эффекта от гомеопатии в сочетании  с внушением вполне достаточно для  излечения.

ВОПРОС 5 «ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ СРЕДСТВО»

Это  хим. в-во воздействующее на организм. 1. Для корректирующей деятельности какой-либо с-мы организма (гормо

нальные, ферментативные).  2. Для устранения причин заболевания (химиотерапевтические). 3. Для угнетения, возбуж-

дения отдельных  органов и систем (влияющие на цнс, жкт). Фарм средства, прошедшие клинические испытания и разре-

шенные к применению для профилактики, диагностики и  лечения заболеваний, полученные из крови, плазмы крови,

органов, тканей человека или животных, растений, минералов, методом синтеза или с применением  биотехнологий

называются лекарственными средствами. Их делят по хим строению (производные ),по происхождению (природные,

 синтетические,  минеральные), по фарм группе (по  воздействию препарата на организм  человека), нозологическая 

классификация (по заболеваниям, для лечения которых используется), анатомо-терапевтическо-хим классификация

(ATХ) - международная  классиф-я, в которой учитывается  фарм.группа препарата, его хим  природа и нозология 

заболевания.

ВОПРОС 6 «ОСНОВНЫЕ ПРИНЦИПЫ ИЗЫСК.И  МЕТОДЫ ИСПЫТ.НОВЫХ ЛЕК.В-В. ПОНЯТИЕ О ПЛАЦЕБО»

Последовательность  создания и внедрения лек. средств: Хим. лаборатория → Фарм. Лаб-я → Лаб-я готовых лек форм →

Фарм комитет, Фармакопейный комитет  → Клинич.испыт → Управление МЗ РФ, заним.внедр.новых лек.ср=в → Химико-

фарм пром-ть → Внедрение в мед. практику. Направления поиска лек средств:1) хим синтез (большинство) – направленный

  и эмпирический. 2) Получ.из лек.сырья и выделение в-в. 3) выделение лек. в-в – продуктов жизнед-ти грибов и МО,

биотехнология (клет. и ген. инженерия). Химический синтез – А) Направленный синтез: 1. воспроизв.БАВ организма

(адреналин,  ГАМК). 2. Поиск антиметаболитов – синтез структурных аналогов естеств. метаболитов с противоположн.

действием (сульфаниламиды – антагонисты ПАБК микробов, ганглиоблокатор гигроний – антагонист АцХ). 3. Хим модификация

соединений  с известной био активностью – создание более активных и менее тох препаратов), основа синтеза – естеств. в-ва раст.,

жив происхождения, синтетич. в-ва 4. Изучение структуры субстрата, с которым взаимодействует лек. средство–с помощью рентге-

ноструктурного  анализа, спектроскопии, далее на компе  моделируют молекулу, ее активные центры, взаимодейств. с лигандами. 5.

 Сочетание структур 2-х соединений с необходимыми св-вами. 6. Синтез, основанный на изучении хим. превращений в-в в организме

– 2 направления:  ПЕРВОЕ: пролекарства – комплекс « в-во носитель - активное в-во», биопрекурзоры – в организме из одного в-ва

  образуется другое, активное. ВТОРОЕ - основанно на исследовании биотрансформации  в-в. Б. Эмпирический синтез – введение

 средств в  мед. практику в результате случайных находок (\ уровня сахара крови, обнаруженное при used сульфаниламидов,

 привело к  синтезу их производных с гипогликемическими  св-вами -  бутамид). В случае скрининга любые хим. Соединения

, проверяют на  био активность с used разнообразных методик. Испытания проводят на лаб. животных и добровольцах.

(добровольцы->больные->на  многих больных->мах больных). Плацебо — в-во без явных леч св-в,использ.в качестве лек

средства, леч эффект которого связан с верой самого пациента в действенность препарата. (использ.лактозу). Слепой контроль

  – чем лечат пациента знают  все, кроме него, чередуют то  пустышку, то лек в-во.

ВОПРОС 7 «ФАРМАКОКИНЕТИКА ЛЕК В-В, ЕЕ СОСТАВНЫЕ  ЭЛЕМЕНТЫ»

Это раздел фармы о всасывании, распред.в орг-ме, депонировании, метаб-ме и вывед.в-в. 1 этап – всасывание-проц.проникн

.лек в-а через  неповрежд.ткани орг-ма в кровоток  со всех поверхн.тела, особ.интенсивно  из ЖКТ, легких,с поверх.слиз-х.

В основе всасывания: 1. Пассивная диффузия молекул - по градиенту концентрации. Чем больше липофильность, тем выше

 способность  в-ва всасываться (барбитураты,  салицилаты, спирты). 2. Фильтрация через поры кл. мембран. – задействован

 только при  всас.низкомолек.соед,размер кот.не превыш.размер клет.пор (вода, многие катионы). Зависит от гидростат р.

3. Акт транспорт-с пом.спец переносчиков, с затратой энерг, не зависит от градиента конц-ции, хар-ся избират-ю и

насыщ-ю (вит,аминок-ты). 4. Пиноцитоз - для высокомолек.соед.(полимеров, полипептидов). С обр-ем и прохожд.везикул

 через кл  мембраны. Всасыв.лек. в-в может осущ.этими мех-ми при различ.путях введ.(энтеральных и парентеральных),

кроме в/в (препарат сразу в кровоток). 2 этап - распределение.Зависит от сродства лек-ва к разл. орг.и тканям. В орг-ме

 есть барьеры,  регулир.проникн.в-в. (гематоэнцефалически и гематоплацентар.барьеры). Также влияет  спос-ть связ.с

белками крови, что обесп.задержку эффекта (латентный период) и депонирование(кумуляция). Для некот.хар-но

перераспред-накапливаясь в одной ткани, в последующем перемещ.в др.орган, явл.мишенью для них. 3 этап –

метаболизм (превращение)- проц,при кот.акт.лек. в-во подвергается превращ.и становится био-неактивным. В большей

 степени идет  в печени: 1. биотрансформация (р-ии метаболизма 1-й фазы), под д-ем Е- окисление, восстан-е, гидролиз.

2. конъюгация (2-й  фазы), присоед.к молекуле в-ва остатков других молекул (глюкуроновой, серной кислот), с обр-ем

неакт комплекса, легко выводим.из орг-ма с мочой или калом. Иногда препарат становится активным после р-ий метаб-ма

 в орг-ме, т.е.явл.пролекарством. 4 этап - выведение. В осн через почки, но могут и киш, легкими, пот. и молочн.железами.

 Способ вывед.необх.знать, чтобы правильно дозировать препарат, при забол.почек или печени, для правильн.леч.

отравлений, (тетрациклин  выводится желчью, его назначают  при инфекциях желчевыводящих путей); Элиминация – это

 все процессы, связанные с метаболизмом и  выведением лек препарата. Степень  элиминации хар-ся периодом полужизни 

лек в-ва.

ВОПРОС 8 «ПУТИ ВВЕДЕНИЯ ЛЕК. В-В В ОРГАНИЗМ. БИОДОСТУПНОСТЬ»

 От пути  введ.зависят V разв-я эф-та,выраж-ть и продолж-ть. Пути: энтеральные (через жкт) и парентеральные (минуя).