Ректальные суппозитории

 

 

Оглавление

 

1.Введение……………………………………………………………………………2

 

2.Преимущества ректального способа  применения лекарственных веществ….. 3

 

3.Характеристика суппозиториев  как лекарственной формы. Требования  к ним 

ГФ 11 изд……………………………………………………………………...6

4.Классификация и характеристика  суппозиторных основ. Требования  к ним..10

 

5.Характеристика методов получения  суппозиториев. Стадии технологического  процесса их получения в аптеке. Метод выкатывания. Метод выливания…….20

 

6.Оценка качества суппозиториев,  упаковка, оформление к отпуску.  Хранение в соответствии с  требованиями НД…………………………………………………29

 

7.Заключение……………………………………………………………………….31

 

8.Список литературы………………………………………………………………32

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

Введение

 

  Все большее распространение в медицинской практике всех стран мира получают суппозиторные лекарства. Это объясняется их положительными свойствами и отсутствием негативных эффектов, присущих пероральным и инъекционным препаратам.

 В состав суппозиториев входят лекарственные средства почти всех фармакологических групп с разнообразными физико-химическими свойствами. Чаще всего это спазмолитики, сердечные гликозиды, мочегонные и снотворные средства, антипиретики, анальгетики, антибиотики, гормоны, витамины, анестетики.

Несмотря на то, что такие суппозиторные лекарственные формы, они имеют характерную особенность :при комнатной температуре они представляют собой твердые тела, а при введении в организм превращаются в жидкость .

Цель: Научиться готовить суппозитории в аптеке разными методами и оценивать их качество на основании теоретических положений темы, свойств лекарственных веществ и в соответствии с требованиями НД.

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

Преимущества ректального  способа применения лекарственных  веществ

 

Ректальный прием препаратов, или ректально ( лат. Per rectum ) - способ введения лекарств в прямую кишку с целью их абсорбции кровеносными сосудами прямой кишки и поступления в систему кровообращения. С током крови лекарственные препараты распространяются по органам и системам органов, на которые оказывают свое воздействие.

Лекарство, вводимое ректально, обычно (в зависимости от препарата) начинает быстрее действовать, имеет более высокую боидоступность, более короткое пиковое воздействие и менее продолжительное воздействие, чем при пероральном.

Еще одно преимущество ректального  введения лекарств состоит в том, что оно вызывает намного меньшую тошноту по сравнению с пероральным способом приема, а также позволяет предотвратить потерю препарата из-за рвоты.

Кроме этого, при ректальном приеме препаратов, обходиться эффект первичного прохождения, а это означает, что лекарство достигнет системы кровообращения со значительно меньшим изменениями и в большей концентрации.

Прямая кишка имеет богатое  кровоснабжение и развитую капиллярную сеть. Причем через нижние ректальные вены кровь от прямой кишки попадает в нижнюю полую вену, минуя портальную вену печени. Часто ректально вводят ЛВ, инактивирующиеся печенью. Ввиду практического отсутствия в нижнем отделе толстой кишки пищеварительных ферментов, лекарственные вещества не подвергаются воздействию. Однако это обстоятельство, а также ограниченная всасывающая способность слизистой толстой кишки суживают круг веществ, оказывающих резорбтивное действие при ректальном введении. Введенные в прямую кишку жиры, белки и полисахариды сами не всасываются и не распадаются на менее крупные молекулы, и поэтому лекарственные препараты подобной структуры при ректальном введении не оказывают резорбтивного действия.

Кроме того, ректальное введение позволяет  избежать механического раздражения  лекарственной формой слизистых  оболочек желудка. Ректальное введение также можно использовать при  затруднении или невозможности  перорального приема, например, при сужении пищевода или же у детей. Благодаря богатому кровоснабжению слизистой оболочки прямой кишки ,при ректальном введении лекарственные вещества быстро поступают в системный кровоток. Отсутствие процесса инактивации поступивших веществ в печени обеспечивает их высокую концентрацию, что приводит к быстрому развитию терапевтического эффекта.

Пример. Так, при ректальном введении парацетамола его биодоступность выше и максимальная концентрация препарата в крови достигается быстрее, а анальгетический эффект сохраняется дольше , чем при пероральном применении. Ректальное введение парацетамола приводит к более длительному сохранению его эффекта у детей, чем пероральное.

К недостаткам ректального введения лекарственных средств можно  отнести: неудобство применения, индивидуальную вариабельность фармакокинетических параметров, возможность раздражения слизистой оболочки прямой кишки.

Итак:

1.Ректальное введение обеспечивает  быстрое поступление лекарственных  веществ в системный кровоток  и развитие терапевтического  эффекта.

2.При ректальном введении наблюдается  большая индивидуальная вариабельность  фармакокинетических параметров.

 

 

 

 

 

Характеристика суппозиториев  как лекарственной формы. Требования к ним ГФ 11 изд.

 

 

Суппозитории (Suppositoria)- твердые при  комнатной температуре и расплавляющиеся  или растворяющиеся при температуре  тела дозированные лекарственные формы. Их применяют для введения в естественные и патологические полости тела. Если в состав суппозиториев входят вещества списка А и Б, на них распространяются правила о проверке высших доз в лекарственных формах для внутреннего применения.

Суппозитории предназначены для  ректального, вагинального и других путей введения (палочки).

Номенклатура суппозиториев в  терапии постоянно увеличивается, чему способствует следующие преимущества их как лекарственной формы:

-попадание лекарственных веществ  непосредственно в общее кровообращение. Вещество при ректальном неглубоком  введении суппозитория проходит  через венозную и лимфатическую системы малого таза и, минуя печень, поступает в систему кровообращения. При этом устраняется инактивирующее действие пищеварительных соков. В результате в виде суппозиториев можно вводить вещества, разрушающиеся пищеварительными соками (При глубоком ректальном введении суппозитория лекарственное вещество всасывается из верхних отделов прямой кишки и большая его часть попадает в печень).

-высокая скорость всасывания многих лекарственных веществ, которая в некоторых случаях может быть приравнена к скорости поступления в общее кровообращение при инъекционном введении (превышает скорость при подкожном введении и приближается по скорости всасывания к внутривенному введению).

• снижение степени и частоты аллергизирующего действия препарата;
• уменьшение или исчезновение побочного действия лекарственных веществ;
• независимость эффекта всасывания от заполнения пищеварительного тракта;
• введение веществ, имеющих неприятные органолептические свойства , несовместимые в других лекарственных формах ;
• отмечается высокая эффективность использования суппозиториев в педиатрии, гериатрии, психиатрии, при поражении печени, системы пищеварительного тракта, нарушении процессов глотания, всасывания, при токсикозах беременности;
• простота и безболезненность введения препарата, отсутствие опасности внесения инфекции;
• возможность совмещения в суппозиториях ингредиентов с различными фармакологическими и физико-химическими свойствами;
• компактность лекарственной формы;
• доступность для заводского и аптечного производства;
• ректальное введение не требует специального инструментария и проводится без нарушения кожного покрова.

Из отрицательных сторон суппозиториев  как лекарственной формы отмечают:

• неустойчивость при хранении
• трудоемкость изготовления
• неудобство применения

В настоящее время выпускается  большая номенклатура ректальных суппозиториев, обладающих различными терапевтическими действиями местным  (анестезирующим, вяжущим, слабительным, противозудным, антисептическим противомикробным и др.) и общим (анальгетическим, спазмолитическим, адреномиметическим, снотворным и др.) Возможно ректальное введение и высокомолекулярных соединений, таких, как инсулин и гепарин. С помощью суппозиториев проводят безболезненную премедикацию, введения в наркоз и создание базис-наркоза, ректальное введение лекарственных средств успешно используется в кардиологической практике.

 

Ректальные суппозитории (suppositoria rectalia) могут иметь форму:

-конуса

• цилиндра с заостренным концом;
• иную форму с максимальным диаметром 1,5 см.

Наиболее рациональной формой является форма «сигары», так как суппозитории этой формы легко преодолевают сопротивление кольцевого сфинктера прямой кишки и не выпадают наружу. Масса одного ректального суппозитория должна быть в пределе 1-4 г. Если масса в рецепте не указана ,готовят суппозитории массой 3г. Масса ректального суппозитория для детей должна находиться в пределах 0,5-1,5 г.

Вагинальные суппозитории могут быть сферическими яйцевидными или в  виде пессария (плоского тела с закругленным концом.) с массой в пределах 1,5 до 6г. Если масса не указана, то вагинальные суппозитории изготавливают массой 4г.

Палочки имеют форму цилиндра с  заостренным концом и диаметром  не более 1см. Масса палочки должна быть от 0,5 до 1г.

Фармакопейные требования к суппозиториям:

1. Однородность массы (проверяется на продольном срезе: не должно быть включений, частиц различной окраски, кристаллических блесток , допустимо наличие воздушного стержня ).
2. Одинаковая форма.
3. Твердость, обеспечивающая удобство применения.
4. Отклонение в массе от среднего значения не должно превышать +_ 5%. Только два суппозитирия могут иметь отклонения не более +_7,5 %, Среднюю массу определяют взвешиванием 10 или всех суппозиториев.
5. Температура плавления суппозиториев, изготовленных на гидрофобной основе, не должна превышать 37 С. Если определение температуры плавления затруднено, определяют время полной деформации, которое не должно превышать 15 мин.
6. Время растворения суппозиториев, изготовленных на гидрофильных основах, не должно превышать 1 час (определяют в воде).
7. Лекарственные вещества в суппозиториях должны быть точно дозированы. На них распространяется правило высших разовых и суточных доз для внутреннего применения веществ списка А и Б.
8. Препараты для введения ректально по микробиологической чистоте Государственной фармакопеей отнесены к категории А и должны в 1 г. или в 1 мл содержать не более 1000 аэробных бактерий и 100 грибов при отсутствии Eschericiia coli.

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

Классификация и характеристика суппозиторных основ. Требования к ним

 

Суппозитории - сложная лекарственная форма, состоящая из лекарственных и вспомогательных веществ (суппозиторной основы). По своей природе основы деляться на 3 группы :

1. Липофильные (расплавляются при температуре тела ) - масло какао, бутирол, ланоль, сплавы гидрогенезированных жиров с воском, твердым парафином,твердый жир и др.

2.Гидрофильные (растворяются при температуре тела) – желатино -глицериновые гели, сплавы ПЭО с различными молекулярными массами, мыльно - глицериновая основа).

3.Дифильные (сплавы гидрофобных компонентов с различными ПАВ и эмульгаторами). Эти основы являются более универсальными, в них можно вводить лекарственные вещества различной природы - ГХМ 5Т, сплавы твердого кондитерского жира с эмульгаторами Т-2 ,№ 1, витепсол и др.

Основы для суппозиториев:

В качестве суппозиторных основ  применяют масло какао; жиры растительные и гидрогенизированные и их сплавы с воском, спермацетом, ланоль; желатинно-глицериновые и мыльно-глицериновые гели; полиэтиленоксиды и т.д. Такое разнообразие основ  для суппозиториев, различие их физико-химических свойств затрудняют создание единой классификации. На сегодняшний день предложено достаточно много классификаций  суппозиторных основ. Например, все  основы для суппозиториев делят  на жиры и жироподобные, желатинно-глицериновые, мыльно-глицериновые и другие гели, основы синтетические. Различают также  еще три группы основ — водорастворимые, эмульсионные, жировые. Имеются и  другие классификации основ. Однако наиболее обоснованным является разделение основ для суппозиториев, применяемых  в фармацевтической практике, на две группы — гидрофобные и гидрофильные.

К суппозиторным основам предъявляется  ряд требований: основа должна быть твердой и пластичной при комнатной  температуре, плавиться или растворяться при температуре тела, способствовать резорбции лекарственных веществ слизистыми оболочками, смешиваться с возможно большим количеством лекарственных веществ, быть химически и фармакологически индифферентной. Кроме того, основы должны легко высвобождать лекарственные вещества, не обладать раздражающим действием, быть устойчивыми по отношению к различным факторам внешней среды — свету, влаге, кислороду воздуха, микроорганизмам. Следует отметить, что эффективность суппозиториев как лекарственной формы в большой мере определяется характером используемой основы.