Классификация диуретиков

Показания к применению: для предупреждения гиперкалиемии применяют с петлевыми и тиазидными диуретиками. Выпускают препараты триампур композитум и диуретидин, которые содержат триамтерен и гидрохлортиазид.

Побочные эффекты: гиперкалиемия, диарея, тошнота, рвота, головная боль, головокружение, азотемия, судороги в нижних конечностях.

Клопамид (бритальдикс); химическая структура 4-хлор-N-(цис-2,6-диметилпиперидино)-3-сульфамоилбензамид. Относится к тиазидоподобным диуретикам.

Фармакокинетика. Абсорбируется хорошо. После всасывания в пищеварительном канале эффект наступает через 1—2—4 ч, сохраняется до одних суток (18—20 ч). Выводится почками и кишечником.

Фармакодинамика. Уменьшает реабсорбцию ионов натрия и хлора в дистальных канальцах, частично в проксимальных, увеличивает выведение калия, магния.

Показания к применению: артериальная гипертензия в составе комплексных препаратов (норматенс, кристепин, норматиск) и др.

Побочные эффекты: как у подобных тиазидных диуретиков.

Индапамкд (арифон, индапрес, лорвас) занимает особое место; химическая структура 4-хлор-N-(2-метил-1 -индолинил)-3-сульфамоилбензамид.

Фармакокинетика. Быстро и полностью абсорбируется в пищеварительном канале, максимальная концентрация достигается в крови через 1—2 ч. Около 70 % индапамида связывается с белками плазмы крови. Препарат метаболизируется печенью, выводится медленно, преимущественно почками, в виде метаболитов (около 70 %), примерно 8 % в неизмененном виде. Индапамид выделяется также с грудным молоком. Период полувыведения около 18 ч.

Фармакодинамика. Препарат уменьшает реабсорбцию натрия в кортикальном сегменте нефрона, увеличивает элиминацию натрия и хлора, в меньшей мере влияет на выведение ионов калия и магния. Действие на сосудистую стенку связано с высокой липофильностью препарата. Антигипертензивное действие объясняют также снижением тонуса гладких мышц кровеносных сосудов вследствие изменения трансмембранного потока ионов кальция, уменьшением чувствительности сосудистой стенки. Стимулирует синтез веществ, обладающих вазодилатационной активностью (простагландин Е, и простациклин 1а). Отмечено снижение общего периферического сосудистого сопротивления и артериального давления. Индапамид уменьшает гипертрофию левого желудочка, не влияет на обмен липидов и углеводов.

Показания к применению: артериальная гипертензия.

Побочные эффекты: гипокалиемия, гипонатриемия, ортостатическая гипотензия, редко — лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, тошнота, запор, сухость во рту, головокружение, астения, парестезия, головная боль, возможны реакции гиперчувствительности (макулопапулезная сыпь, пурпура и др.).

Амилорид (гипертас); химическая структура N-амидино-3,5-диамино-6-хлорпиразинкарбоксамида гидрохлорид.

Фармакокинетика. При внутреннем применении абсорбируется 50 % препарата. Эффект наступает через 2 ч и длится 24 ч. Препарат не биотрансформируется, выделяется почками.

Фармакодинамика. По мочегонному действию и клиническому применению близок к триамтерену, однако имеет антигипертензивный эффект.

Показания к применению: как калийсберегаюший препарат используют самостоятельно и в комбинации с другими препаратами. Препарат модулетик содержит амилорид и гидрохлортиазид.

Побочные эффекты: гиперкалиемия, тошнота, рвота, головная боль.

Спиронолактон(верошпирон, альдактон); химическая структура у-лактон-3-(3-оксо-7а-тио-ацетил-17-окси-4-андростен-17а-ил)пропионовой кислоты. Как видно из названия, спиронолактон по структуре подобен минералокортикоиду альдостерону.

Фармакокинетика. Хорошо всасывается в кишечнике. Эффект наступает через 2—3 сут и длится 2—4 сут. Быстро метаболизируется в печени, вследствие чего образуется активный метаболит канренон. Может кумулироваться при недостаточной функции печени, а также у людей пожилого возраста.

Фармакодинамика. Спиронолактон, как и триамтерен, нарушает реабсорбцию натрия внутрь клетки стенки почечных канальцев. Однако механизм его действия несколько отличается. Он препятствует взаимодействию альдостерона с ядерным хроматином, вследствие чего блокируется ДНК-зависимый синтез информационной РНК, которая, поступив на рибосомы, обеспечивала бы синтез белка — переносчика натрия (пермеазы). Уменьшение реабсорбции натрия способствует повышенному его выделению из организма; выводит также хлор. В связи с этим спиронолактон часто называют конкурентным антагонистом альдостерона, поскольку его действие проявляется благодаря блокаде действия этого гормона. С учетом такого механизма эффект наступает только на 2—5-й день от начала приема препарата. Как и триамтерен спиронолактон практически не влияет на выделение из организма калия, магния, эффективен при ацидозе и алкалозе.

Показания к применению: артериальная гипертензия, хроническая сердечная недостаточность, цирроз печени с отечно-асцитическим синдромом. Препарат наиболее эффективен в случаях гиперальдостеронизма (опухоли почек, хроническая сердечная недостаточность и пр.).

Побочные эффекты: головокружение, сонливость, кожные высыпания, гиперкалиемия, гинекомастия.

Эплеренон (инспра) обладает подобным спиронолактону специфическим действием, показаниями к назначению, побочными эффектами. Вместе с тем отмечают большую диуретическую активность эплеренона.

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

Список используемой литературы

1. В.И. Вашков, С.В. Вашняков, В.Г. Поляжаев, Ю.В. Тощигин, И.С. Туров. «  Борьба с грызунами в городах  и населенных пунктах сельской  местности ». М.: Издательство «Медецина» 1974; С. 3-90;

2. http://www.xumuk.ru;

3. С.В. Баженов, « Ветеринарная  токсикология», издание-4-е доп. и  испр. Л.: Издательство «Колос» 1970; С.161;

4. Г.А. Хмельницкий, В.Н. Локтинов, Д.Д. Полоз. « Ветеринарная токсикология»-М.: «Агропромиздат», 1987; С. 115-118;

5. К. И. Скрябин «Ветеринарная  энциклопедия», том- 6. М.: Издательство  « Советская энциклопедия» 1989; С. 306;

6. С.В. Баженов « Ветеринарная  токсикология», издание-3-е, пер.и доп. Л.: Издательство «Колос» 1964; С. 143;

7. Б.И. Антонова « Лабораторные  исследования в ветеринарии: химико-токсикологические  методы». Справочник.-М.: «Агропромиздат», 1989; С. 229-231;

8. В.П. Шишков. «Ветеринария». Большой энциклопедический словарь- М.: науч.изд. «Большая Российская  энциклопедия» 1998; С. 180;

9. http://www.cnshb.ru;

10. К. И. Скрябин «Ветеринарная  энциклопедия», том- 2. М.: Издательство  « Советская энциклопедия» 1969; С. 1148-1178;

11. Сборник инструктивно-методических  материалов по дезинфекции и  дератизации.-Алматы: Издательство  «Арыс» 2001; С. 3-87;

12. В.Н.Жуленко, М.И. Рабинович, Г.А. Талонов. М.: Издательство «Колос» 2004; С. 88;

13. Н.И. Никифоров. «Меры борьбы  с грызунами». М.: Издательство «Россельхозиздат» 1917; С.28;

14. П.Е. Радкевич. «Ветеринарная  токсикология». М.: Издательство «Колос» 1972; С.92;

15. Е.А. Биртранов и др. «Руководство по клинической  токсикологии».Алматы: Издательство  «Алаш» 2006; С. 173-174.