Антибиотики

Противопоказания. 
   Осторожно назначают при заболеваниях почек, лейкопении, беременным и детям до 8 лет. 

• Тетрациклин (Tetracyclinum).

 

Таб. По 0,05; 0,1 и 0,25; мазь глазная 1%; таб. Тетрациклина с нистатином. Список «Б».

 

• Тетрациклина гидрохлорид

            (Tetracyclini hydrochloridi)

 

 

Ф/в – фл. 0,1; таб. 0,1 и 0,25; капс. По 0,25; мазь 3%. Отличается большей растворимостью, внутрь, наружно, парентерально (в полости тела, внутримышечно)

 

• Доксициклин.

 

Капс. 0,05; 0,1

Список «Б».

 (Вибрамицин) является препаратом пролонгированного действия. Назначают внутрь (после еды) и внутривенно (капельно).

 

• Метациклин.

 

Капс. 0,15; 0,3.Список «Б».

Метациклин (Рондомицин) является производным окситетрациклина, лучше последнего всасывается в ЖКТ и действует более продолжительно. Назначают внутрь по 0,15-0,3г 2 раза в сутки.

Показания: сепсис, эндокардит, ангины, отиты, инфекции желче- и мочевыводящих путей и ЖКТ, гнойные инфекции кожи и мягких тканей и др.

Назначают 1 раз в сутки.

• Окситетрациклин назначают внутрь по 0,25г. Входят в состав мази «Гиоксизон», аэрозолей «Оксициклозоль» и «Оксикорт», которые обладают противомикробным и противовоспалительным действием (содержат глюкокортикоиды).

 

V. Линкосамиды.

 

К ним относятся линкомицин и клиндамицин (далацин-13).

Механизм действия: Действуют бактериостатически. Нарушают синтез белка клеточной стенки бактерий.

Спектр действия. 
    Обладают узким спектром действия. Грамположительные кокки, неспорообразующие анаэробы. 
     По антибактериальному действию сходны с антибиотиками группы макролидов. Оказывают бактерицидное или бактериостатическое действие в зависимости от концентрации в организме. Эффективны в отношении грамположительных микроорганизмов (стафилококков, стрептококков, пневмококков, палочек дифтерии), возбудителей газовой гангрены и столбняка. Особенно активны в отношении стафилококков, устойчивых к другим антибиотикам. Клиндамицин в отношении некоторых микроорганизмов активнее ликомицина в 8-10 раз. Дополнительными показаниями к применению являются тропическая малярия и токсоплазмоз. 
Устойчивость вырабатывается медленно.  
Накапливаются в костной ткани (эффективен в лечении остеомиелита). 
Назначают внутрь и парентерально (в/в и в/м). При гнойно-воспалительных заболеваниях кожи применяют местно в виде 2% мази.

 
 
Показания к применению.

• септические состояния, связанные со стафилококками и стрептококками
• инфекции нижних дыхательных путей (пневмония, абсцесс, эмпиема)
• гнойные инфекции почек
• рожистое воспаление
• отит
• остеомиелит
• инфекции кожи, мягких тканей и суставов

 

Побочные эффекты.

• Диспепсические расстройства (псевдомембранозный коллит)
• аллергические реакции;
• лейкопения, тромбоцитопения, нейтропения.
• при быстром внутривенном введении отмечаются снижение АД, головокружение, общая слабость
• расслабление скелетной мускулатуры

  Псевдомембранозный колит — одно из осложнений антибиотикотерапии. Его вызывает токсин, выделяемый анаэробной неспорообразующей бактерией Clostridium difficile, размножение которой активизируется при подавлении нормальной флоры. Для лечения псевдомембранозного колита применяют химиотерапевтические средства ванкомицин, метронидазол и др.

 

• Линкомицин (линкоцин, мицивин) – капс. 0,25;

30% раствор в  амп. по 1 мл,

2% мазь.

 

Активен в отношении грам-положительных микроорганизмов, на грам-отрицательные бактерии и грибы не действует.

• Клиндамицин (Далацин-13).

 

Обладает широким спектром действия. Клиндамицин (Далацин) близкий по действию к линкомицину, но в отношении некоторых видов микроорганизмов более активен (в 2-10 раз). Антибиотик для лечения смешанных инфекций. Назначают внутрь, внутривенно и внутримышечно.

 

 

Показания к применению: тонзилит, синусит, скарлатина, бронхит, пневмония, абсцессы легкого, мягких тканей, фурункулы, остеомиелит, воспаления органов малого таза и др.

Назначается в капс. по 150-450 мг каждые 6 часов.

При тяжелых инфекциях – в/м- по 2.400-2.700 мг в сутки в 2-4 приема, при менее сложных инфекциях – 1200-1800 мг в 3-4 введения.

Не рекомендуется вводить препарат в разовой дозе более 600 мг.

 

Побочные действия: боль в животе, диспепсия, желтуха, дерматит, лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, нарушение сердечно-легочной деятельности, гипотония.

Местное раздражение, боль, формирование абсцессов – при в/м введении; при в/в – тромбофлебит.

VI. Аминогликозиды 1-3 поколений.

Классификация.

Препараты 1-го поколения:

• стрептомицин
• канамицин

 
Препараты 2-го поколения:

• гентамицин

 
Препараты 3-го поколения:

• амикацин

 
Препараты 4-го поколения:

• изепамицин

 

 

Механизм действия. 
   Нарушают рибосомальный синтез белка за счет необратимого связывания с малой субъединицей (связывание с 30S субъединицей бактериальных рибосом). Оказывают бактерицидное действие. 
 
Спектр действия. 
   Широкий: грамположительные кокки, грамотрицательные кокки – умеренно чувствительны, а также чувствительна преимущественно грамотрицательная флора – кишечная палочка, сальмонеллы, шигеллы, протей, энтеробактерии, микобактерии туберкулеза. В связи с тем, что аминогликозиды проникают в бактериальные клетки путем кислородзависимого транспорта, они не действуют на анаэробные бактерии. Это объясняет отсутствие эффекта аминогликозидов при абсцессах (в полости абсцесса, в участках некроза тканей), инфекциях костей, суставов, мягких тканей, когда имеет место закисление среды обитания микробов, сниженная кислородная обеспеченность.

 
Показания к применению.

  Они плохо  всасываются при приеме внутрь, поэтому чаще всего используются  парентерально.

• Инфекции, вызванные грамотрицательной флорой  (пневмония, бактериальный эндокардит), или при подозрении на сепсис, вызванный грамотрицательным и бактериями, резистентными к другим антибиотикам
• синегнойная инфекция (препараты 2- и 3-го поколения);
• туберкулез (препараты 1-го поколения – стрептомицин, канамицин);
• чума, бруцеллез (стрептомицин)
• местно, в качестве добавки к мазям, содержащим СПВС  
   
  Побочные эффекты.
• Ототоксичность (вплоть до необратимой потери слуха).
• Нефротоксичность
• В высоких дозах - нервно-мышечная блокада (в связи, с чем аминогликозиды нельзя комбинировать с миорелаксантами);

 

 Противопоказания.

• Неврит слухового нерва;
• Тяжелые заболевания почек;
• Беременность.

 

 

• Стрептомицин

       (стрептомицина сульфат).

 

аэрозоль; фл. по 0,25.

 

Антибиотик широкого спектра, действует на микобактерии туберкулеза, возбудителей туляремии, бруцеллеза.

Плохо всасывается из ЖКТ и плохо проникает через слизистую оболочку 

            применяется в виде аэрозоля, действует в просвете бронхов  и альвеол, для резорбтивного  действия – в/м.

 

Показания: туберкулез, чума, туляремия, бруцеллез, менингит, кишечные и мочеполовые инфекции.

Быстро развивается устойчивость микобактерий.

 

• Канамицин (канамицина сульфат).

 

Вводят в/м, в полости, в виде аэрозолей.

Назначается в случае устойчивости микобактерий туберкулеза к стрептомицину и другим противотуберкулезным средствам, пневмонии, сепсисе, пиелонефрите и др.

 

• Канамицина моносульфат.

 

Применяют внутрь в таблетках для лечения кишечных инфекций, для подготовки больных к операции на ЖКТ.

Противопоказания: при поражении печени, почек, слуховых нервов.

 

• Мономицин.

 

Менее активен, чем канамицин. Слабее, чем стрептомицин и канамицин, угнетает возбудителей туберкулеза. Оказывает выраженное действие в отношении дизентерийной амебы и лейшмании. Из ЖКТ всасывается плохо    

употребление в таблетках для лечения кишечных инфекций.

 

• Мономицина сульфат – для лечения перитонитов, гнойных поражений легких, плевриты, инфекции мочеполовых путей.

 

 

 

• Гентамицин.

 

Основной препарат аминогликозидов. Активен в отношении синегнойной палочки, кишечной палочки, стафилококков, устойчивых к бензилпенициллину.

Плохо всасывается через ЖКТ                    в/м, местно.

 

• Гентамицина сульфат – инфекции мочевыводящих, дыхательных путей, хирургические инфекции, инфекции кожи.

 

Полусинтетические аминогликозиды:

 

• Амикацин – один из наиболее активных антибиотиков-аминогликозидов.

Эффективен в отношении грам-положительных и, особенно, грам-отрицательных микроорганизмов.

Показания к применению: инфекции дыхательной и мочеполовой систем, ЖКТ, инфекционные заболевания кожи и подкожных тканей, инфицированные ожоги, бактериемия, септицемия и неонатальный сепсис, эндокардит, остеомиелит, перитонит, менингит.

Вводят в/м и в/в.

 

VII. Полимиксины (а/б-полипептиды).

 

Действуют на грам-отрицательные микроорганизмы – синегнойная палочка, сальмонеллы, бруцеллы и др. бактерии.

Действуют бактериостатически, в высокой концентрации – бактерицидно.

 

Побочное действие: при парентеральном введении могут возникать нейро- и нефротоксические явления.

 

• Полимиксина - В - сульфат.

 

Ф/в- фл. 0,025; 0,050.

 

Вводят в/м, в/в, в спиномозговой канал, полости, внутрь и местно:

 при пневмониях, абсцессе легкого, сепсисе, менингите, дизентерии, энтероколитах у детей. Противопоказан при нарушениях функции печени и почек.

 

 

• Полимиксина – М – сульфат.

 

Ф/в – таб. 0,01; мазь.

Список «Б».

Применяют препарат наружно и внутрь; парентеральное введение не допускается.

Парентерально вводить нельзя, так как препарат высоко токсичен.

 

 

VIII.Гликопептиды.

 

• ванкомицин

Механизм действия. 
   Механизм действия связан с подавлением  в бактериальных клетках синтеза белка. 
 
Спектр действия

      Обладают бактериостатическим действием узкого спектра. 
Ванкомицин - препарат выбора для лечения стафилококковой инфекции, вызванной пенициллинрезистентными штаммами стафилококка, а также инфекций, вызванных энтерококками, устойчивыми к ампициллину и аминогликозидам. Действует на возбудителей дифтерии и сибирской язвы, клостридии и актиномицеты. Грамотрицательные микроорганизмы устойчивы к гликопептидам.

 Гликопептиды  практически не всасываются при  приеме внутрь.

Показания к применению.

• Стафилококковые инфекции при аллергии к β-лактамам.
• Тяжелые инфекции, вызванные  энтерококками, устойчивыми к ампициллину и аминогликозидам, в том числе дифтерия.
• Инфекционный эндокардит, вызванный зеленящими стрептококками при аллергии к β-лактамам.
• Менингит, вызванный S.pneumoniae, резистентным к пенициллинам.
• Эмпирическая терапия угрожающих жизни инфекций при подозрении на стафилококковую этиологию:
• посттравматический или послеоперационный менингит (в сочетании с цефалоспоринами III поколения или фторхинолонами);
• Псевдомембранозный коллит, вызванный C.difficile (внутрь).
• Профилактика раневой инфекции при ортопедических и кардиохирургических операциях при аллергии на β-лактамы;

Побочные эффекты

• нефро- и ототоксичен,

• может вызывать флебиты и нейтропению. 
  

ХI.Рифамицины.

• Рифаксимин (Альфа-нормикс)

 

 

Механизм действия. 
Ингибирует ДНК-зависимую РНК полимеразу бактериальных клеток и вызывает их гибель.

Спектр действия

 Широкий антибактериальный  спектр рифаксимина способствует  подавлению патогенной кишечной бактериальной флоры, которая обуславливает ряд патологических состояний

Плохо всасывается при приеме внутрь (менее 1%). Практически 100% рифаксимина, поступившего внутрь, находится в кишечном тракте, где достигаются высокие концентрации препарата. Выводится с фекалиями в неизмененном виде, в моче обнаруживается не более 0,5% принятой дозы.

Показания к применению.

• Инфекции ЖКТ, вызываемые бактериями, чувствительными к рифаксимину: острые инфекции ЖКТ
• диарея путешественников
• синдром избыточного роста микроорганизмов в кишечнике
• печеночная энцефалопатия
• симптоматический неосложненный дивертикулез ободочной кишки,   хронический колит
• Профилактика инфекционных осложнений при колоректальных хирургических вмешательствах

Побочные эффекты

• Тошнота, рвота, диспепсия, боль в животе/колики,
• кожные аллергические реакции (крапивница).
• При длительной терапии высокими дозами или наличии язв слизистой оболочки кишечника небольшие количества препарата (менее 1%) могут всасываться, что может вызвать окрашивание мочи в красноватый цвет — это обусловлено активным веществом, которое как и большинство антибиотиков этого ряда (рифамицины) имеет красновато-оранжевую окраску.