Антиатеросклеротические средства

Хорошо сбалансированная комбинация с высокой нейтрализующей способностью.

     

 АНТИСЕКРЕТОРНЫЕ  ПРЕПАРАТЫ

 

Секреция кислоты в желудке находится под контролем трех основных агонистов: гистамина, ацетилхолина, гастрина.

Общим конечным направлением действия является действие через протонную помпу.

 

Общее свойство антисекреторных препаратов - снижение интенсивности образования желудочного сока,  прежде всего - соляной кислоты.

 

М-холинолитики

Блокируя холинорецепторы  париетальных, а также гастрин-продуцирующих  клеток, препараты устраняют вагусные холинергические влияния на секрецию.

Под влиянием холинолитиков  изменяется моторная функция ЖКТ:

              - снижется тонус

              - снижаются амплитуда и частота  перистальтических сокращений,

- расслабляются  сфинктеры

Эффект связывают  с блокадой терминальных холинергических  нейронов интрамуральных сплетений.                                 

М1-холинолитики: Пирензепин

                                Телензепин

Блокируют преимущественно  М1-холинорецепторы, расположенные  в нервных сплетениях желудка, а  не на самих обкладочных клетках  и гладкомышечных элементах.

В связи с этим в большей степени влияют на секрецию, а не на моторную функцию желудка. Препарат выраженно снижает базальную секерецию.

Препарат ускоряет заживление язв 12-перстной киши и желудка.

Плохо проникает  в мозг - отсутствуют центральные  эффекты, связано с плохой липоидотропностью.

Н2-гистаминоблокаторы

Обратимо конкурируют  с гистамином за связь с Н2-гистаминорецепторами

Ингибируют  секрецию соляной кислоты, вызываемую гистамином, гастрином, слабее – стимуляцией  вагуса.

Показания к  применению:

1.Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в составе комплексной терапии.

2. Противорецидивная  терапия.

3. Лечение гиперацидных  гастритов, экзофагитов.

4. Неотложная  терапия при кровоточащей язве  желудка, двенадцатиперстной кишки,  пищевода.

Побочные эффекты:

Изменения состава  крови (тромбоцитопения. лейкопения),

Мышечные и  суставные боли,

Головные боли.

Побочные эффекты  выражены при применении циметидина, остальные препараты – редко.

Эффекты связаны  с тем, что Н2 рецепторы широко представлены в организме:

обкладочные клетки, ЦНС, матка, лейкоциты, сердце, сосуды.

Препараты проникают  через плацентарный барьер и материнское  молоко.

После отмены возможен «синдром рикошета».

 

Блокаторы протонной  помпы

Общий конечный  путь стимуляции секреции реализуется  на уровне внешней мембраны париетальных клеток с помощью энергозависимого механизма (помпы) обмена ионов калия на ионы водорода.

Протонная помпа  рассматривается как протеин, локализованный в цитоплазматических пузырьках  при тубулах париетальной клетки и в микроворсинках секреторных канальцев.

Ингибиторы  протонной помпы угнетают все  виды секреции HCI после достижения стабильного  эффекта (через 4 дня).

Показания к  применению Те же, что и для других ингибиторов секреции HCI.

Побочные эффекты  не выражены.

                                                   ГАСТРОПРОТЕКТОРЫ

Препараты разного  химического строения с разными  механизмами действия.

Защищают клетки слизистой от агрессивных воздействий, создают условия для заживоения дефектов.

Препараты  коллоидного  висмута:

В кислой среде  образуют с белками, покрывающими слизистую, гликопроотеин-висмутовый комплекс.

Таких белков больше на эрозированной поверхности.

На повреждённой поверхности образуется прочная  плёнка, защищающая от агрессивных  факторов.

Препараты висмута  кроме того обладают бактерицидным действием на Helicobacter pylori.

Формы выпуска: таблетки (разжёвывать), гель, суспензия.

3-х кратный  приём (утром за 30 мин. До еды,  через 2 часа после ужина, перед  сном).

Длительность  – 4-6 недель.

Не более 2 месяцев (из-за накопления висмуиа в тканях), возможно развитие осложнений.

Препараты могут  образовывать невсасывающиеся комплексы  с тетрациклиом, антацидами, молоком.

Побочные эффекты

Редко, при использовании  длиельно.

Наиболее опасное  – энцефалопатия.

Плёнкообразующие

Сукральфат=Вентер

Сульфатированный  дисахарид в комплексе с гидроокисью  алюминия.

В желудочном соке полимеризуется, образует полианион, несущий  отрицательные заряды.

Он способен образовывать прочные связи с  положительно заряженными радикалами белков слизистой.

Обладает очень  высокой вязкостью.

Плёнка удерживается в желудке до 8 часов.

Наиболее активно  связывается с белками эрозированной  поверхности.

Сукральфат  не влияет на секрецию  соляной кислоты  и пепсина.

! Содержит алюминий.

 Стимулирующие  защитные свойства слизистой                                                

В основе механизма  действия – изменение количества и качества слизистого слоя, что  приводит к   

повышению устойчивости к  кислотно-пептической агрессии и снижает обратную диффузию Н+.

Увеличивается вязкость слизи, срок жизни мукоцитов, утолщается защитный слой.

Структурное и  фармакологическое сходство с альдостероном. (побочные эффекты).

Назначают курсами, в 3 приёма,  4-5 недель.                                              

Простагландины

Тканевые физиологические  регуляторы, образуются во многих тканях и клетках

При язвенной болезни, гастритах всегда имеется раздражение  слизистой, повреждение клеток.

Развивается процесс  воспаления  с вовлечением «каскада арахидоновой кислоты» иобразованием простагландинов.

Наиболее существенны  для слизистой простагландин  Е2 и простациклин.                                        

Функции простагландинов  в слизистой:

- стимуляция  мукоцитов желудочных желёз с  увеличением секреции защитной  слизи и бикарбоната.

- торможение  секрециии ионов водорода обкладочными  клетками

- расширение  сосудов глубоких слоёв слизистой  и подслизистой оболочек с  увеличением микроциркуляции и  повышением устойчивости сосудистой  стенки

Мизопростол    

Таблетки. Во время  приёма пищи, 2-4 раза в день, курсами 4 недели.

Как самостоятельное  средство терапии применяется редко  –из-за побочных эффектов

(схваткообразные  боли в животе, тошнота , рвота,  понос, аборты).     

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

С Р Е Д  С Т В А        В  Л И Я Ю Щ И Е    Н А    М О Т О Р И К У    КИ Ш Е Ч Н И К А

 

СРЕДСТВА,  ПРИМЕНЯЕМЫЕ  ПРИ ПОНИЖЕННОЙ

МОТОРНОЙ   ФУНКЦИИ   КИШЕЧНИКА

 

                              СЛАБИТЕЛЬНЫЕ, ПРОКИНЕТИКИ, АНТИПАРЕТИКИ

 

СЛАБИТЕЛЬНЫЕ  СРЕДСТВА

 

Касторовое  масло

 

Получают из семян клещевины.

В двенадцатиперстной кишке под влиянием желчи, щелочей  и липазы сока поджелудочной железы оно расщепляется с образованием рициноловой кислоты и глицерина.

Рициноловая кислота  является сильным специфическим  раздражителем рецепторов кишечника  и стимулирует его перистальтику. Кроме того, она угнетает процессы всасывания воды и электролитов, нарушая активность поверхностного эпителия кишечника, что способствует увеличению объема содержимого и активированию перистальтики.

Препарат действует  в тонком кишечнике.

Часть касторового масла в неизмененном виде выводится наружу, что способствует размягчению каловых масс, облегчая их продвижение по толстой кишке.

 

Послабляющий  эффект развивается через 2-6 часов  после приема препарата натощак.

Препарат противопоказан при  отравлении жирорастворимыми ядами.

 

Фенолфталеин

 

Действует преимущественно  в области толстой кишки.

Механизм послабляющего  эффекта состоит в усилении перистальтики  кишок за счет влияния на кинетику кальция гладких мышц кишечника, а также благодаря ингибированию Na+, K+ - АТФазы слизистой кишок и нарушению всасывания воды.

Слабительный  эффект развивается через 4-8 часов. В результате участия фенолфталеина  в энтерогепатической циркуляции слабительный эффект его может продолжаться 3-4 дня.

Солевые слабительные

  Препараты  имеют в своем составе такие  анионы и катионы, которые относительно  плохо всасываются из кишечника  в кровь.

Благодаря этому  они создают повышенное осмотическое давление и препятствуют всасыванию воды.

Солевые слабительные тормозят обратное всасывание воды в кишечнике.

Увеличение  объема содержимого кишечника приводит к его растяжению и к рефлекторной стимуляции перистальтики.

 

Препараты действуют  как в тонком, так и в толстом  кишечнике и вызывают водную диарею через 3-6 часов после приема.

Прием после  еды нецелесообразен, так как  поступают в кишечник частями  и не создают необходимого осмотического  давления.

 

Систематическое применение солевых слабительных может  вызывать катары слизистых оболочек кишечника.

Ион магния при  всасывании может привести к угнетению ЦНС, нарушению сократительной деятельности сердца ( особенно опасно в детской практике ).

Предпочтение  отдается сульфату натрия.

 

Вазелиновое масло

     Принимается  по 1-2 столовые ложки на ночь, оказывает  легкий послабляющий эффект. 

     Способно  растворять некоторые жирорастворимые  яды и предупреждать их всасывание.    

     Показано  при острых отравлениях бензином, керосином, дихлорэтаном, четыреххлористым 

     углеродом.   

    

Препараты ухудшают всасывание жирорастворимых витаминов.

   

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

СРЕДСТВА, ВЛИЯЮЩИЕ НА ФУНКЦИИ ОРГАНОВ ДЫХАНИЯ

АНАЛЕПТИЧЕСКИЕ  СРЕДСТВА (АНАЛЕПТИКИ)

Под аналептическими  средствами (от греч analeptikos - восстанавливающий, укрепляющий) подразумевают группу лекарственных средств, возбуждающих, в первую очередь, жизненно важные центры продолговатого мозга - сосудодвигательный и дыхательный. В больших дозах эти средства могут возбуждать моторные зоны головного мозга и вызывать судороги.

В терапевтических  дозах аналептики используют при ослаблении сосудистого тонуса, при угнетении дыхания, при инфекционных заболеваниях, в постоперационном периоде и пр.

В настоящее  время группу аналептиков по локализации  действия можно условно разделить  на три подгруппы:

1) Препараты,  непосредственно, прямо, активирующие дыхательный центр (оживляющие):

- бемегрид;

- этимизол.

2) Средства, рефлекторно  стимулирующие центр дыхания: 

- цититон; 

- лобелин. 

3) Средства смешанного  типа действия, обладающие и прямым, и рефлекторным действием: - кордиамин; 

- камфора;

- коразол; 

- углекислый  газ. 

ПРОТИВОКАШЛЕВЫЕ СРЕДСТВА

Препараты этой группы подавляют кашель - защитный механизм удаления содержимого из бронхов. Применение противокашлевых препаратов целесообразно тогда, когда кашель неэффективен (непродуктивен) или даже способствует ретроградному движению секрета вглубь легких (хронический бронхит, эмфизема, муковисцидоз, а также при рефлекторном кашле).

По преимущественному  компоненту механизма действия выделяют две группы противокашлевых средств :