Анализ рынка противоязвенных препаратов

 

 

Подводя итоги можно сказать следующее:

1. На отечественном фармацевтическом  рынке противоязвенные препараты  представлены двумя основными  группами: блокаторами Н2-гистаминовых  рецепторов и ингибиторами протонной  помпы, которые насчитывают 210 лекарственных  форм.

2. Согласно полученным данным  отечественные производители составляют  лишь 20 % рынка, 13 фирм-производителей  предлагают в основном препараты  ранитидина, фамотидина и омепразола.

3. Рекомендуется расширить ассортимент  продукции отечественных производителей  за счет увеличения количества  препаратов ланзопразола и рабепразола  и освоения ненасыщенных сегментов  рынка противоязвенных средств, так как ингибиторы протонной  помпы -- второй по объему продаж  класс препаратов на рынке  за последние три года.

4. Выявлена необходимость внедрения  в производство отечественными  производителями лекарственных  средств для лечения пептической  язвы и гастроэзофагальной рефлюксной болезни менее популярной, но перспективной группы ингибиторов протонного насоса -- препаратов эзомепразола, потому что на данный момент он выпускается только импортными производителями. Выпуск эзомепразола на территории Росии существенно снизит его цену и увеличит спрос.

2. Анализ потенциальных клиентов  и выбор региона производства

Причинами возникновения язвенной болезни являются: генетические факторы, злоупотребление алкоголем и курение, длительный прием лекарственных препаратов, психоэмоциональные перегрузки и стрессы, нарушение режима и качества питания, инфекция, вызванная бактериями Helicobacter pylori. Фаза обострения заболеваний приходится на весенне-осенний период.

Общепризнано, что мужчины болеют чаще женщин. Однако соотношение мужчин и женщин, страдающих язвенной болезнью, колеблется в зависимости от возраста пациентов. Так, мужчины в молодом возрасте болеют язвенной болезнью в 3-5 раз чаще женщин, а в возрасте старше 50 лет (после наступления у женщин менопаузы) эта разница нивелируется. В последние десятилетия наблюдается заметное увеличение частоты развития язвенной болезни у женщин, что обусловлено стрессовыми ситуациями, все большим распространением среди женщин вредных привычек (курение, алкоголь), более частым употреблением аналгезирую-щих препаратов, а также с нарушениями гормональной функции яичников.

Язвенная болезнь среди городского населения регистрируется чаще, чем среди сельского. Высокий уровень заболеваемости объясняется особенностями питания, социальной и производственной жизни, загрязнением внешней среды в городах.

Выделяют так называемые острые профессии: летчики, машинисты, операторы, диспетчеры, работники конвейера и т. д. Практически любой труд, если он связан с психоэмоциональными перегрузками, физическим перенапряжением, частыми командировками, отсутствием полноценного отдыха, является существенным фактором, предрасполагающим к заболеванию язвенной болезнью.

В периоды крупных социальных потрясений, сопровождающихся резким ухудшением питания, материальных условий жизни населения в целом и психическими травмами, отмечается учащение язвенной болезни и ее осложнений.

Установлено, что лица с отягощенной наследственностью при прочих равных условиях значительно чаще подвержены язвенной болезни, особенно в детском, подростковом и молодом возрасте.

В целом, можно отметить, что язвенная болезнь желудка относительно равномерно распространена по регионам России с большим преобладанием в ее центральной части, где располагаются крупные города. Следовательно предприятие, выпускающее Эзомепразол следует располагать в г. Тула, т.к. город находится на пересечении транспортных магистралей. Тульская область является граничащей с Московской областью, крупным потребителем.

Ближайшие фармацевтические предприятия располагаются в самой Туле (Тульская фармацевтическая фабрика), а также в Московской области (Московская фармацевтическая фабрика МосФарма).

Помимо прочего в Тульской области имеются предприятия, обеспечивающие сырьевой базой, такие как:

1. Мострансгаз, (г. Ленинский). Газы сжатые и сжиженные. Производство и распределение  газа. Управляющие компании трубопроводного  транспорта. Услуги модернизации, ремонта  и технического обслуживания  оборудования. Химические вещества  для охлаждения.

2. ООО МосХимКомплект, (г. Тула). Поставка технической, промышленной  химии (кислот, щелочей, солей металлов, органических растворителей); химреактивов (индикаторы, ГСО, особо чистые вещества), лабораторной посуды, лабораторного  оборудования.

3. Алексинский  опытно-механический завод (г. Алексин). Химические установки и оборудование  для различных производств.

4. Новомосковская  акционерная компания «Азот», (г. Новомосковск). Амины, включая соли, амиды и другие органические  соединения азота. Газы сжатые  и сжиженные. Неорганические кислоты и ангидриды. Синтетические каучуки, смолы, латексы, полимеры и другие исходные вещества и полупродукты. Спирты и эпоксиды. Углеводороды и галогенуглеводороды. Удобрения. Химические вещества для охлаждения. Щелочи неорганические, гидроксиды

5. Оргсинтез, (г. Новомосковск). Производство химической продукции.

6. ЩекиноАзот, (г. Тула). Производство химической продукции  и товаров бытовой химии.

7. Спиртовой завод  Плавский, (г. Тула). Производство спиртов, углекислоты.

Медицинские вузы находятся в соседних Московской и Рязанской областях: Московская медицинская академия, Российский государственный медицинский университет (Москва), Рязанский государственный медицинский университет, следовательно, выбранное производство будет обеспечено персоналом и сырьевой базой.

3. Характеристика  выбранного препарата Эзомепразол

3.1 Отличительные  свойства препарата

Действие препарата развивается в течение 1 ч после его приема внутрь в дозе 20 мг или 40 мг. При ежедневном приеме препарата в течение 5 дней по 20 мг 1 раз/сут средняя максимальная концентрация кислоты в желудочном содержимом после стимуляции пентагастрином снижается на 90% (при измерении концентрации кислоты через 6-7 часов после приема дозы на 5-й день терапии).

У пациентов с гастроэзофагеальной рефлюксной болезнью (ГЭРБ) и наличием клинических симптомов через 5 дней ежедневного приема эзомепразола внутрь в дозе 20 мг или 40 мг pH в желудке был выше 4 в течение в среднем 13 и 17 ч из 24 ч. На фоне приема препарата в дозе 20 мг/сут. значение внутрижелудочного pH выше 4 поддерживалось в течение 8, 12 и 16 ч у 76%, 54% и 24% пациентов соответственно. Для 40 мг эзомепразола это соотношение составляет 97%, 92% и 56% соответственно.

Выявлена корреляция между секрецией кислоты и концентрацией препарата в плазме (для оценки концентрации использовали параметр AUC).

При приеме Эзомепразола в дозе 40 мг/сут излечение рефлюкс-эзофагита наступает приблизительно у 78% пациентов через 4 недели терапии и у 93% - через 8 недель терапии.

Лечение Эзомепразолом в дозе 20 мг 2 раза/сут в комбинации с соответствующими антибиотиками в течение одной недели приводит к успешной эрадикации Helicobacter pylori приблизительно у 90% пациентов.

Пациентам с неосложненной язвенной болезнью после недельного эрадикационного курса не требуется последующей монотерапии антисекреторными препаратами для заживления язвы и устранения симптомов.

Эффективность препарата Нексиум® при кровотечении из пептической язвы была показана в исследовании пациентов с кровотечением из пептической язвы, подтвержденным эндоскопически.

Во время лечения антисекреторными препаратами уровень гастрина в плазме повышается в результате снижения секреции кислоты.

У пациентов, длительное время получавших эзомепразол, отмечается увеличение количества энтерохромаффиноподобных клеток, вероятно, связанное с повышением уровня гастрина в плазме.

У пациентов, применявших антисекреторные препараты в течение длительного времени, чаще отмечается образование железистых кист в желудке. Это явление обусловлено физиологическими изменениями в результате ингибирования секреции кислоты. Кисты доброкачественные и подвергаются обратному развитию.

Применение антисекреторных препаратов, в т.ч. ингибиторов протонового насоса, сопровождается увеличением содержания в желудке микробной флоры, в норме присутствующей в ЖКТ. Применение ингибиторов протонового насоса может приводить к незначительному увеличению риска инфекционных заболеваний ЖКТ, вызванного бактериями рода Salmonella spp. и Campylobacter spp.

В ходе двух проведенных сравнительных исследований с ранитидином Эзомепразол показал лучшую эффективность в отношении заживления пептических язв у пациентов, получавших нестероидную противовоспалительную терапию, включая селективные ингибиторы ЦОГ-2.

В ходе двух исследований по оценке эффективности Эзомепразол показал высокую эффективность в отношении профилактики пептических язв у пациентов (возрастная группа старше 60 лет и/или с пептической язвой в анамнезе), получавших НПВП, включая прием селективных ингибиторов ЦОГ-2.

3.2 Инструкция  по применению препарата

Международное наименование:

Эзомепразол (Esomeprazole)

Групповая принадлежность: Протонового насоса ингибитор

Описание действующего вещества (МНН): Эзомепразол

Лекарственная форма: таблетки покрытые оболочкой

Фармакологическое действие: Противоязвенное средство - ингибитор протонового насоса, правовращающий изомер омепразола; снижает секрецию HCl в желудке путем специфического ингибирования протонового насоса в париетальных клетках. Являясь слабым основанием и переходя в активную форму в кислой среде секреторных канальцев париетальных клеток слизистой оболочки желудка, активируется и подавляет протонный насос - H+/K+ АТФазу. Подавляет базальную и стимулированную секрецию HCl.

Действие наступает через 1 ч после перорального приема 20 мг или 40 мг. При ежедневном приеме препарата в течение пяти дней в дозе 20 мг 1 раз в сутки средняя максимальная концентрация HCl после стимуляции пентагастрином снижается на 90%.

При приеме эзомепразола в дозе 40 мг излечение рефлюкс-эзофагита наступает приблизительно у 78% пациентов через 4 нед терапии и у 93% - через 8 нед.

Лечение эзомепразолом в дозе 20 мг 2 раза в сутки в комбинации со стандартными антибактериальными ЛС в течение 1 нед приводит к успешной эрадикации Helicobacter pylori приблизительно у 90% пациентов.

Пациентам с неосложненной язвой 12-перстной кишки после 1 нед эрадикационного курса не требуется последующей монотерапии антисекреторными препаратами для заживления язвы и устранения симптомов.

Показания: Гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь (ГЭРБ): эрозивный рефлюкс-эзофагит (лечение), профилактика рецидивов у пациентов с излеченным эзофагитом, симптоматическое лечение ГЭРБ.

В составе комбинированной терапии: язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, ассоциированная с Helicobacter pylori (лечение и профилактика).

Противопоказания: Гиперчувствительность (в т.ч. к замещенным бензимидазолам), период лактации.C осторожностью. Беременность.

Побочные действия: Частые (0.1-1%): головная боль, боль в животе, диарея, метеоризм, тошнота, рвота, запоры.

Редкие (0.01-0.1%): дерматит, зуд, крапивница, головокружение, сухость во рту.

Передозировка. Лечение: специфический антидот неизвестен, диализ малоэффективен, при необходимости проводится симптоматическая терапия.

Применение и дозировка: Внутрь. Таблетку следует проглатывать целиком, запивая жидкостью. Таблетки нельзя разжевывать или разламывать.

Лечение эрозивного рефлюкс-эзофагита: по 40 мг 1 раз в сутки в течение 4 нед.

Рекомендуется дополнительный 4-недельный курс лечения в тех случаях, когда после первого курса излечение эзофагита не наступает или симптомы остаются.

Профилактика рецидивов у пациентов с излеченным эзофагитом: по 20 мг 1 раз в сутки.

Симптоматическое лечение ГЭРБ: 20 мг 1 раз в сутки - пациентам без эзофагита. Если после 4 нед лечения симптомы не исчезают, следует провести дополнительное обследование пациента.

В комбинации с соответствующей антибактериальной терапией для эрадикации Helicobacter pylori, лечение язвы 12-перстной кишки, ассоциированной с Helicobacter pylori, профилактика рецидива пептических язв у пациентов с язвенной болезнью, ассоциированной с Helicobacter pylori: эзомепразол - 20 мг, амоксициллин - 1 г и кларитромицин - 500 мг 2 раза в день в течение 7 дней.

Пациентам с почечной недостаточностью и для пациентов пожилого возраста коррекции дозы не требуется.

При тяжелой печеночной недостаточности доза должна не превышать 20 мг/сут.

Особые указания: При наличии любых тревожных симптомов (например таких как значительная спонтанная потеря массы тела, частая рвота, дисфагия, рвота с кровью или мелена), а также при наличии язвы желудка (или при подозрении на язву желудка) следует исключить возможность злокачественного новообразования, поскольку лечение эзомепразолом может привести к сглаживанию симптоматики и т.о. задержать постановку правильного диагноза.

Пациенты, принимающие препарат в течение длительного периода (особенно более 1 года), должны находиться под регулярным наблюдением врача.

Во время лечения ингибиторами протонового насоса концентрация гастрина в плазме повышается в результате сниженной внутрижелудочной секреции HCl.

У пациентов, принимающих ингибиторы протонового насоса в течение длительного времени, чаще отмечается образование железистых кист в желудке. Эти явления обусловлены физиологическими изменениями в результате ингибирования секреции HCl. Кисты доброкачественные и проявляют тенденцию к исчезновению.

В настоящее время нет данных о применении эзомепразола в период беременности. При введении эзомепразола животным не выявлено какого-либо прямого или косвенного отрицательного воздействия на развитие эмбриона или плода. Введение рацемического препарата также не оказывало какого-либо отрицательного воздействия на животных в период беременности, родов, а также в период постнатального развития. Тем не менее назначать препарат беременным следует только в том случае, когда ожидаемая польза для матери превышает возможный риск для плода.