Химико – токсикологический анализ допинговых средств

Избыточное применение анаболических  стероидов, характерное для современного спорта, приводит к:

• изменениям метаболизма соединительной ткани и снижению прочности сухожилий и связок, увеличению риска из разрывов;
• структурно – функциональным изменениям костной ткани, что чревато переломами;
• подавлению функции иммунной системы;
• развитию онкологических заболеваний, в частности рака печени и предстательной железы;
• нарушению психического состояния (агрессивность и излишняя импульсивность);
• нарушению (у молодых спортсменов) роста эпифизарных хрящей, преждевременному формированию скелета, замедлению роста тела;
• нарушению репродуктивной функции (часто необратимого характера).

У мужчин применение анаболиков подавляет  естественное производство тестостерона в организме со всеми вытекающими  отсюда последствиями: дистрофией половых желез, импотенцией, изменением по женскому типу, например увеличением грудных желез. У женщин прекращается менструальный цикл, грубеет голос, появляются волосы на коже лица и др.

Наиболее опасным является бесконтрольный прием этих препаратов в больших дозах, что распространено в спорте высших достижений. Нередко спортсмены, приобретая анаболические стероиды, пользуются услугами «черного» рынка, что может привести к трагическим последствиям.

Терапевтическая доза при пероральном  приеме (5 – 10 мг/сут) нередко превышается в десятки и даже сотни раз – 300 – 2000 мг/сут. Проблема усугубляется тем, что применение анаболических стероидов обычно сопровождается использованием других сильнодействующих препаратов для сокрытия следов применения или предупреждения нежелательных эффектов. Небольшие дозы анаболических стероидов снижают естественное производство тестостерона, нанося вред организму, и при этом не дают ожидаемого спортсменом результата. Выраженный эффект проявляется только при приеме больших доз препаратов.

2.4. β₂ – Адреномиметики.

МОК относит к анаболическим  веществам и β₂ - адреномиметики (кленбутерол, сальбутимол, сальметерол, тербутамин и др.), включая их D – и L – изомеры. Все они запрещены ВАДА.

Эти препараты обладают анаболическим (без андрогенного) эффектом, в клинической практике используются для купирования приступов астмы перорально и в виде инъекций.

О механизме анаболического действия этих препаратов известно мало. Предполагают, что в механизм их действия вовлечены  гормоны щитовидной железы. Эти препараты усиливают способность мышцы к сокращению и оказывают сильное антикатаболическое действие. Из всех препаратов группы β₂ – адреномиметиков наибольшее применение в спортивной практике, особенно в бодибилдинге, нашел кленбутерол.

Применение некоторых препаратов этой группы в виде ингаляций разрешено  МОК при предварительном уведомлении  антидопинговых служб. Однако грань  между разрешенным и запрещенным  очень неопределенна, методы контроля несовершенны, многие спортсмены предоставляют сомнительные заключения и документы о заболеваниях астмой и необходимости применять эти препараты. Избыточное применение β₂ – адреномиметиков может отрицательно повлиять на здоровье и вызвать гипертензию, головные боли, нервозность, тремор, нарушение координации движений.

2.5. Кровяной допинг.

В последние десятилетия в спорте получил широкое распространение  так называемый кровяной допинг, или  кровяная поддержка, кровяная загрузка, индуцируемая эритроцитемия.

Установлено, что забор у спортсмена порций крови (около 400 мл) с их последующим  введением в организм через 3 – 4 недели или более приводит к увеличению максимального потребления кислорода  на 8 – 10%. Кровяной допинг может быть достигнут разными методами, одним из которых является гомологическая трансфузия – получение от донора крови с необходимыми для ее переливания характеристиками. Второй метод называется аутогемотрансфузией, при котором спортсмену вводят его же собственную кровь.

За месяц количество эритроцитов в организме восстанавливается до нормального. Для сохранения эритроцитов отобранной крови их осаждают центрифугированием, отделяют от плазмы и замораживают. Впоследствии размораживают и смешивают с солевым раствором для ускорения трансфузии. При введении крови ее общее количество в организме спортсмена возрастает, что вызывает повышение артериального давления и как следствие выведение почками воды из плазмы, однако при этом эритроциты остаются в кровяном русле, а их количество в крови возрастает. С увеличением концентрации эритроцитов и, соответственно, концентрации гемоглобина, возрастает способность крови доставлять к работающим мышцам большее количество кислорода.

Повышение уровня гемоглобина и  улучшение транспорта кислорода  под влиянием кровяного допинга, несомненно, способствуют повышению выносливости при работе аэробного характера. Следует также отметить, что кровяной допинг снимает отрицательное влияние среднегорья и высокогорья на максимальное потребление кислорода и выносливость спортсменов.

Особенно высока результативность кровяного допинга в лыжных гонках, беге на блинные дистанции. Имеются  данные, что успех велогонщиков США, которым переливали донорскую кровь, на Олимпийских играх в Лос- Анджелесе  в значительной степени был обусловлен применением этого способа стимуляции выносливости.

В настоящее время достаточно хорошо отработана методика применения кровяного  допинга. Специалисты считают, что  использование донорской крови  связано с определенным риском, так  как, несмотря на тщательный подбор крови по группам, некоторые лица (3 – 4%) отрицательно реагируют на переливание крови в связи с разрушением трансфузированных эритроцитов. Не исключаются также случаи возникновения инфекционных заболеваний. Избежать этих отрицательных влияний позволяют забор, хранение и последующее введение спортсмену собственной крови (аутогемотрансфузия), что широко используется в спортивной практике. На протяжении ряда лет этот метод был практически легальным средством повышения работоспособности спортсменов, а многие спортивные победы и рекорды были результатом применения кровяного допинга.

После введения в 1987 г. МОК запрета  на применение кровяного допинга  эта проблема стоит особенно остро, поскольку надежного способа  его обнаружения не разработано. Попытки выявить применение кровяного  допинга по излишне высокому уровню гемоглобина к успеху не приводят, так как высокий уровень гемоглобина может быть обусловлен генетическими особенностями организма спортсмена, методами тренировки, подготовкой в условиях высокогорья. Некоторые другие предлагаемые способы также нельзя признать достаточно эффективными. Ситуация обостряется еще и тем, что в спорте получили распространение официально разрешенные в медицине гормональные средства, способствующие повышению уровня гемоглобина и применяемые при лечении анемии. В частности, в качестве такого средства особое распространение получил эритропоэтин.

2.6. Гормоны и гормоноподобные  вещества.

ВАДА запрещены следующие вещества и высвобождающие их факторы, включая  вещества с подобной химической структурой или подобным биологическим эффектом:

• эритропоэтин;
• гормон роста, инсулиноподобные факторы роста – ИФР (например, ИФР-1), механические факторы роста (МФР);
• гонадотропины (лютеинизирующий гормон, хорионический гонадотропин человека), запрещенные только для мужчин;
• инсулин;
• кортикотропины.

Отнесение пептидных гормонов к  допинговым препаратам преследует в  первую очередь профилактическую цель – предостеречь спортсменов от применения этих препаратов из – за серьезных  побочных эффектов.

Эритропоэтин является естественным гормоном, вырабатываемым почками, который стимулирует воспроизводство эритроцитов в организме. Активизируя образование красных кровяных телец, он повышает способность организма доставлять кислород через кровоток к мышцам. Аналог человеческого эритропоэтина, синтетическая версия этого гормона, используется в медицине для лечения анемии или почечной недостаточности. Стимулирование рекомбинантом человеческого эритропоэтина кислороднесущей способности крови позволяет использовать кровяной допинг спортсменам, стремящимся получить преимущество в видах спорта на выносливость. Применение этого препарата в течение 7 недель способно повысить выносливость на 10%, чрезмерные дозы эритропоэтина могут привести к опасному для здоровья повышению гематокрита и угрозе не только для здоровья, но и для жизни. У спортсменов, принимающих эритропоэтин, могут возникать гипертензия, тромбоз сосудов, нарушение деятельности сердца.

Более 10 лет (1980 – 90-е годы) эритропоэтин для многих спортсменов был эффективным  средством повышения результатов. В то время многочисленные рекорды на Олимпийских играх и чемпионатах мира были поставлены именно благодаря использованию эритропоэтина.

Признание эритропоэтина допингом и запрет на его применение в 2000 г. проблемы не сняли – появились  препараты аналогичного действия, но не запрещенные МОК. В частности, на смену эритропоэтину пришел аналогичный ему по характеру действия и еще более эффективный препарат дарбепоэтин, появившийся в 2001 г. на американском рынке и молниеносно проникший в спорт высших достижений. Массовое применение дарбепоэтина на XIX зимних Олимпийских играх в 2002 г. в Солт – Лейк – Сити повлекло ряд скандалов и дисквалификаций.

Следует отметить, что эритропоэтин и дарбепоэтин как синтетические  препараты, стимулирующие повышение  кислородной емкости крови, более опасны для здоровья спортсменов по сравнению с вполне физиологической процедурой аутогемонтрансфузии.

Опасность для человека представляет применение гормона роста – соматотропного гормона (соматотропина) при отсутствии медицинских показаний. Интенсивное использование в спортивной практике этого вещества началось в 80 – х годах XX века после запрета анаболических стероидов. Пептидный гормон соматотропин вырабатывается в передней доле гипофиза под контролем соматостатина и соматолиберина. Основные его функции: стимуляция линейного роста, поддержание целостности тканей и уровня глюкозы в крови, достаточного для функционирования головного мозга. Соматотропин имеет широкий спектр действия:

• ускоряет синтез белка, задерживая в организме азот и фосфор и обеспечивая их положительный баланс за счет снижения уровня мочевины;
• ускоряет рост костей и мягких тканей, действуя через инсулиновые факторы роста;
• тормозит выведение натрия и калия с мочой;
• усиливает всасывание кальция в кишечник;
• стимулирует расщепление жиров в жировой ткани и ускоряет поглощение жирных кислот из крови мышечной тканью и печенью (где они преобразуются в глюкозу);
• препятствует поглощению глюкозы тканями, оказывая влияние на уровень глюкозы крови, противоположное действию инсулина;
• увеличивает количество Т – лимфоцитов.

Кроме того соматотропин ускоряет синтез других стимуляторов роста, прежде всего соматомедина. Уровень соматомедина в свою очередь влияет на секрецию соматотропного гормона гипофизом (эффект многократного усиления). Выделение соматотропина повышено при физической работе, во время глубокого сна, при гипогликемии и богатом белками пищевом рационе.

В спортивной практике соматотропин применяется в схемах по набору сухой  мышечной массы с учетом выраженного  анаболического и жиросжигающего действия, а также для повышения эффективности энергообмена при физических нагрузках. В 1980 – х годах в разных странах предпринимались попытки использовать гормон роста в спорте для воспитания спортивных гигантов. Главным побочным действием применения этого препарата является развитие акромегалии. В последние десятилетия XX века ряд спортсменов стали жертвами бесконтрольного применения гормона роста.

Гонадотропин хориотический человека часто используется мужчинами для  стимуляции выработки тестостерона, кортикотропин – для увеличения уровня эндогенных глюкокортикостероидов в крови, в основном для достижения эйфорического эффекта.

Глюкокортикостероиды. Все глюкокортикостероиды запрещены для применения внутрь, ректально, внутривенно или внутримышечно. Их использование требует «исключений на терапевтические использования».

Остальные пути применения, кроме  обозначенных ниже, требует сокращенного «исключения на терапевтические  использования».

Местные средства, используемые для  лечения кожных, ушных, носовых болезней, глазных, заболеваний полости рта, не запрещены и не требуют никаких  «исключений на терапевтические использования».

Агенты с антиэстрогенной  активностью. Зарещены следующие классы антиэстрогенных веществ:

• ингибиторы ароматазы, имеющие в своем составе анастрозол, летрозол, аминоглутетимид, экземестан, форместан, тестолактон;
• избирательные модуляторы рецептора эстрогена, имеющие в своем составе ралоксифен, тамоксифен, торемифен;
• прочие антиэстрогенные вещества, содержащие кломифен, циклофенил, фулвестрант.

2.7. Мочегонные и другие  маскирующие агенты.

Ниже приведен перечень контролируемых мочегонных и других маскирующих  агентов из Списка ВАДА на 2007 г.

• Маскирующие агенты, имеющие в своем составе: мочегонные средства (исключения на терапевтические использования недействительны, если моча атлета содержит мочегонное средство вместе с пороговым или  подпороговым уровнем запрещенного вещества), эпитестостерон, пробенецид, ингибиторы α – редуктазы (финастерид, дутастерид), плазмозаменители (альбумин, декстран, гидроксиэтилкрахмал).
• Мочегонные средства: ацетазоламид, амилорид, буметанид, канренон, хлорталидон, этакриновая кислота, фуросемид, индапамид, метолазон, спиронолактон, тиазиды (бендрофлуметиазид, хлоротиазид, гидрохлоротиазид), триамтерен и другие вещества с подобной химической структурой или подобным биологическим эффектом (кроме дросперинона, который не запрещен).