Холиномиметики

Холиномиметики.

 

Препараты M-холиномиметиков:

Мускарин, выделенный из некоторых видов мухоморов. Действует на все виды м-холинорецепторов. Как ЛС не используется.

 

Пилокарпин– алкалоид, действует на все виды м-холинорецепторов  используеться как ЛС, Наибольший эффект оказывает на железы, повышая их секрецию. Но из-за высокой токсичности применяеться в основном для лечения глаукомы. Вызывает сокращение сокращении мышцы радужки – миоз. Растягивание хрусталика, установка видения на ближнею точку и спазм аккомодации. Действует 4-6 часов.

 

Ациклидин – синтетический препарат. Действует на все м-холинорецепторы. Оказывает раздражающие действие на конъюнктиву глаза. Используется при атонии кишечника и мочевого пузыря. Увеличивает их моторику.

 

Препараты Н-холиномиметиков:

Никотин – алкалоид. Как ЛС не используется (возможны применения жвачки и пластыря с никотином при отвыкания от курения).

Лобелин – алкалоид, является третичным амином. Стимулирует Н-холинорецепторы каротидных клубочков, вызывая рефлекторное возбуждение дыхательного и сосудодвигательного центра.

Цитизин – алкалоид, вторичный амин, действие тоже, но сильнее для дыхательного центра.

 

Препараты Н,М-холиномиметиков:

Ацетилхолин – четвертичный амин, оказывает во основном парасимпатическое влияние. Действует несколько минут.

Карбахол – не разрушается холинэстеразой. Используется при глоукоме.

АХЭ средства.

Неостигмин – синтетическое соединение, четвертичный амин, Применяют при глаукоме, миастении, послеоперационной атонии кишечника, в качестве антагониста курареподобных веществ. 2-4 часа.

 

Пиридостигмин – тоже только действует около 6 часов.

 

Дистигмин – четвертичный амин, применяют при атонии кишечника и редко при миастении.

Эдрофоний – четвертичный амин,применяется при диагностики миастении. И как антагонист курареподобных веществ.

Физостигмин – алкалоид, третичный амин, иногда используется при глаукоме. Прототип препаратов, используемых при лечении Альцгеймера.

Такрин – гепатотоксичен, не применяется.

 

Донепезил, галантамин, ривастигмин – действуеют в основном на ЦНС ингибируя ацетилхолинэстеразу. При Альцгеймере.

Галантамин препарат широкого применения – атония кишечника и мочевого пузыря, антагонист курареподобных веществ, при параличах скелетных мышц.

 

Необратимые АХЭ - армин и экотиопат (ФОС).

Реактиваторы – тримедоксим аллоксим и изонитрозин.

 

Холиноблокаторы.

Препараты М-холиноблокаторов:

Атропин – алкалоид, третичный амин, Блокирует m1,m2,m3, холинорецепторы. Используется для исследования глазного дна, при атриовентрикулярном блоке и синусовой брадикардии при кишечный почечных коликах и коликах желчного пузыря. Перед операцией для предотвращении рефлекторной остановки серрдца,

Как антидот при отравлениями холиномиметиками и АХЭ.

 

Скопаламин – алкалоид, по действию на периферические рецепторы схож с атропином, но при действии на ЦНС сильно отличается -  сильное угнетающие воздействие.  Применяют перед операциями и для успокоения в полете.

 

Платифиллин- алкалоид, третичный амин, более выраженное действие, особенно спазмолитическое, так же применяют при язвенной болезни, спазмах сосудов головного мозга, в офтальмологии.

 

Гоматоропин – синтетик, третичный амин, применяется в офтальмологии.

Ипатропия бромид – блокирует М3-холинорецепторы, применяется при обструктивной болезни легких, в том числе при астме.

Тропикамид – только в офтальмологии.

Паралич аккомодации –  атропин(7-10дней) циклопенталат(20-24 часа) тропикамид(4 часа).

 

 

 

 

Препараты ганглиоблокаторов:

Бис-четвиртичные амины: гексаметония бензосульфонат, азаметония бромид, трипирия йодид.

Сульфониевое соединение: триметафана карбомоилсульфат

Третичные амины: пемпидина тозилат.

 

Препараты: блокаторы нервно-мышечных синапсов.

Миорелаксанты антидеполяризующего действия:

Тубокурарин, атракурий мивакурий – бензилохолинолины

Пипекуроний, векуроний, рокуроний – аминостероиды

Используются для расслабления скелетных мышц во время операций.

 

Миорелаксанты деполяризующего действия:

Суксаметония иодид – используют при интубации трахеи, эндоскопических процедурах, кратковременных операциях и при столбнике.

Диоксоний – деполяризация и недеполяризация.