Контрольная работа по фармакологии

Вариант 3

1. Влияние на сердечно-сосудистую систему препаратов разных фармакологических групп (группа кофеина, камфоры, атропина, адреномиметиков и др.) Фармакодинамика препаратов, особенности применения в ветеринарной практике.
2. Иммунодепрессанты. Классификация. Механизм действия. Фармакологическая характеристика препаратов. Показания. Принципы применения.
3. Альдегиды. Механизм действия. Классификация и фармакологическая характеристика препараптов. Использование в ветеринарной практике.

 

 

Ответы:

1. Влияние на сердечно-сосудистую систему препаратов разных фармакологических групп (группа кофеина, камфоры, атропина, адреномиметиков и др.) Фармакодинамика препаратов, особенности применения в ветеринарной практике.

Аналептики.

Аналептики возбуждают сосудодвигательный центр. Их введение приводит к увеличению общего периферического сопротивления сосудов и повышению артериального давления. Прямого влияния на сердце аналептики, за исключением камфоры и кофеина, не оказывают.

Камфора, по имеющимся экспериментальным данным, действует на сердце стимулирующим образом, усиливая эффекты возбуждения адренергической иннервации. Кордиамин и камфору используют при сердечно-сосудистой недостаточности, хотя их эффективность при этой паталогии признается не всеми. Сосудодвигательный центр камфора возбуждает уже в малых дозах, то приводит к восстановлению и повышению кровяного давления. Неодинаково изменяется просвет сосудов: коронарные, мозговые, легочные, кожные и частично сосуды почек всегда расширяются, сосуды внутренних органов суживаются. Через расширенные кожные сосуды происходит значительная отдача тепла, что особенно полезно при высокой температуре животных.

Сложно и своебразно действует камфора на сердце. Она существенно не изменяет функцию здорового сердца. На утомленное сердце действует весьма эффективно, усиливая систолические сокращения, и восстанавливает ритм сердца в результате повышения его возбудимости и проводимости. Заметно возрастает минутный объем, в связи с чем увеличивается и скорость тока крови. При этом ослабляется фибрилляция предсердий, наблюдающаяся при ряде инфекционных болезней, кормовых отравлений и при интоксикации наркотическими и сердечными лекарственными средствами. Камфора влияет на капилляры, тонизируя и увеличивая их самостоятельны сокращения, являясь, таким образом, антагонистом капиллярных ядов. Камфора повышает проницаемость клеток сердечной мышцы при интоксикации, то ускоряет удаление продуктов обмена и токсинов, а это улучшает внутриклеточный обмен и тем самым нормализует серденую деятельность. Улучшение функции сердца также связано с расширением коронарных сосудов и увеличением газообмена. Такое многостороннее действие камфоры на сердце дает основание применять её и в качестве сердечного средства.

Психостимуляторы

Влияние кофеина складывается из периферических и центральных эффектов. Так кофеин оказывает прямое стимулирующее  влияние на миокард. Однако одновременно возбуждаются центры блуждающих нервов, поэтому конечный эффект будет зависеть от преобладания того или иного влияния. Обычно изменения в деятельности сердца (если они вообще возникают) невелики. В больших дозах кофеин вызывает тахикардию (т. е. преобладает  его периферическое действие) и иногда - аритмии сердечных сокращений.

Стимулируя сосудодвигательный центр, кофеин повышает тонус сосудов, а при непосредственном влиянии  на гладкие мышцы сосудов снижает  их тонус. Кофеин оказывает неоднозначное  влияние на разные сосудистые области. Так, например, коронарные сосуды чаще всего расширяются (особенно, если сердечный выброс увеличен). Вместе с тем мозговые сосуды несколько тонизируются.

 Сердечная деятельность под влиянием кофеина усиливается, сокращения миокарда становятся более интенсивными и учащаются. При коллаптоидных и шоковых состояниях артериальное давление под влиянием кофеина повышается, при нормальном артериальном давлении существенных изменений не наблюдается, так как одновременно с возбуждением сосудодвигательного центра и сердца под влиянием кофеина расширяются кровеносные сосуды скелетных мышц и других областей тела (сосуды головного мозга, сердца, почек), однако сосуды органов брюшной полости (кроме почек) суживаются. Диурез под влиянием кофеина несколько усиливается, главным образом в связи с уменьшением реабсорбции электролитов в почечных канальцах.

Остальные психостимуляторы практически не влияют на СС систему.

Атропин

При введении препарата животным внутривенно  или под кожу сокращения сердца всегда учащаются, поскольку влияние холинэргической  иннервации временно прекращается и адренергическое действие остается без физиологического антагониста. По этой же причине резко суаются артериальные сосуды, что сопровождается повышением кровяного давения. Такое ействие особенно выражено у собак; у лошадей это влияние намного слабее.

Сердечная деятельность под действием  атропина изменяется в зависимости  от возраста животного. У щенков менее  выраженная реакция, чем у взрослых собак и других животных.

Атропин нередко используют, как  противоядие при передозировке  прямых и косвенных холиномимметиков; как стимулятор дыхательного центра; с целью дифференциальной диагносики болезней серда при брадикардии; для восстановления серденой деятельности при условии отсутствия органических пороков и преотвращения рефлекторной остановки сердца при применении ингаляционных наркотиков.

Кроме атропина в ветеринарной практике нередко применяют препараты  из листьев красавки, белены, дурмана.

Адреномимметики.

Особенно выражено влияние  адреналина на сердечно-сосудистую систему, и в первую очередь на уровень артериального давления (рис. 1). Стимулируя β-адренорецепторы сердца, адреналин увеличивает силу и частоту сердечных сокращений и в связи с этим ударный и минутный объем сердца. При этом увеличивается потребление миокардом кислорода. Систолическое артериальное давление повышается. Прессорная реакция обычно вызывает рефлекторную брадикардию

Рис. 1. Влияние катехоламинов на сердечно-сосудистую систему.

с механорецепторов сосудов, однако она кратковременна. В зависимости от дозы адреналина общее периферическое сопротивление может понизиться, повыситься или не измениться. Чаще при введении адреналина в средних дозах наблюдается снижение общего периферического сопротивления (проявляется снижением диастолического давления), что связано с преобладанием эффекта возбуждения β₂-адренорецепторов сосудов мышц и других областей и их расширением. Тем не менее, среднее артериальное давление вследствие увеличения систолического давления повышается. В высоких дозах адреналин может повышать и общее периферическое сопротивление. Прессорное действие адреналина обычно сменяется небольшой гипотензией, последняя связана с более длительным возбуждением β₂-адренорецепторов сосудов.

При острой остановке сердца адреналин вводят с помощью длинной  иглы в полость желудочков или  мышцу сердца, где он возбуждает адренорецепторы, и таким образом дается восстановить серденую деятельность, например при остановке сердца во время наркоза и при удушье.

Мезатон в основном влияет на сердечно-сосудистую систему. Повышает артериальное давление (при внутривенном введении в течение примерно 20 мин, при подкожном - 40-50 мин), вызывает рефлекторную брадикардию. Непосредственно на сердце практически не действует. Оказывает незначительное стимулирующее влияние на ЦНС. В отличие от норадреналина мезатон более стоек. Эффективен при приеме внутрь.

Одним из β-адреномиметиков является производное фенилалкиламинов - изадрин (изопреналина гидрохлорид, изупрел; см. структуру). Оказывает прямое стимулирующее влияние на β-адренорецепторы (см. рис. 4.2). Изадрин возбуждает β₁-, β₂- и β₃-адренорецепторы. Основные его эффекты связаны с влиянием на сердце и гладкие мышцы. Стимулируя β₁-адренорецепторы сердца, изадрин увеличивает силу и частоту сердечный сокращений. Систолическое давление при этом повышается. Вместе с тем препарат возбуждает и β₂-адренорецепторы сосудов (особенно сосудов скелетных мышц). В результате диастолическое давление снижается. Среднее артериальное давление также понижается.

Изадрин облегчает атриовентрикулярную проводимость, повышает автоматизм сердца.

Фентоламин (регитин) - это производное имидазолина. Характеризуется выраженным , но кратковременным α-адреноблокирующим действием (10-15 мин при внутривенном введении). Снижает артериальное давление, что обусловлено его α-адреноблокирующим и миотропным спазмолитическим действием. Вызывает тахикардию (отчасти за счет блока пресинаптических α₂-адренорецепторов). Повышает моторику желудочно-кишечного тракта, увеличивает секрецию желез желудка.

Широко применяемым β-адреноблокатором является анаприлин (пропранолола гидрохлорид, индерал, обзидан). Он блокирует β₁- и β₂-адренорецепторы (сердца и сосудов, бронхов, желудочно-кишечного тракта и др.).

Блокируя β-адренорецепторы сердца, анаприлин вызывает брадикардию и уменьшает силу сердечных сокращений, в связи с чем сердечный выброс снижается. Препарат угнетает атриовентрикулярную проводимость, снижает автоматизм миокарда.

Артериальное давление при введении анаприлина понижается, особенно при длительном введении. Это связано в определенной степени с уменьшением сердечного выброса. Общее периферическое сопротивление вначале обычно имеет тенденцию к повышению, а затем понижается. Гипотензивный эффект анаприлина обусловлен также уменьшением продукции ренина. На фоне введения анаприлина прессорное действие адреналина становится сходным с таковым норадреналина, так как устраняется заключительная фаза (снижение артериального давления), связанная с возбуждением β₂-адренорецепторов сосудов.

2. Иммунодепрессанты. Классификация. Механизм действия. Фармакологическая характеристика препаратов. Показания. Принципы применения.

Иммунодепрессанты, угнетающие иммунные реакции организма, в основном используют в медицинской практике при трансплантации, терапии злокачественных  новообразований и коррекции  различных аллергических реакций. Основные представители иммунодепрессантов – глюкокортикоиды, цитостатики (азатиоприн, меркаптопурин, противоопухолевые антибиотики и др.). В ту группу можно отнеси и антигистаминные средства, используемые для купирования аллергических реакций. Последние вещества нашли применение и в ветеринарии.

Противоаллергические средства. Антигистаминные средства входят в группу средств, объединенных по принципу противоаллергического действия. Аллергические состояния распространены очень широко. К ним относятся красивница, экзема, сенная лихорадка, сывороточная болезнь и др.

При аллергии немедленного типа применяют препараты 4 групп:

1. Средства, препятствующие освобождению из сенсибилизированных тучных клеток и базофилов гистамина  других биологически активных веществ (адреналин, эуфиллин и др.);
2. Средства, препятствующие взаимодействию свободного гистамина с чувствитеьными к нему тканевыми рецепторами, -противогистаминные препараты (димедрол, дипразин, сурастин и др.);
3. Средства, устраняющие общие проявления аллергиеских реакций типа анафилактического шока (адреналин, эуфиллин и др.);
4. Средства, уменьшающие повреждение тканей (кортикостероиды и другие противовоспалительные редства.

Димедрол. Производное этаноламина. Белый металлокристалический порошок, хорошо растворим в воде. Снижает реакцию организма на гистамин, снимает спазмы гладких мышц, вызываемые гистамином, уменьшает проницаемость капилляров, предупреждает развитие отека и облегчает течение аллергических реакций. Обладает некоторым седативным и противовоспалительным седативным и действием.

В медицине применяют в  основном для лечения аллергических  заболеваний, в ветеринарии –  при многих воспалительных реакциях, аллергических состояниях, лучевой болезни и т.д.назнаают внутримышено. Внутрь, наружно (входит в состав мазей)

Дипразин. Производное фенотиазина. Обладает теми же свойствами, что и димедрол, но с более сильным седативным эффектом. Применяют при различных аллергических состояниях.

Супрастин. Производное этилендиамина. По механизму действия сходен с дипразином. Применяют в тех же случаях.

3. Альдегиды. Механизм действия. Классификация и фармакологическая характеристика препаратов. Использование в ветеринарной практике.

Альдегиды - органические соединения, имеющие карбонильную группу СОН. Встречаются в растениях, а также в животном организме как промежуточные продукты распада органических веществ.

В качестве дезинфицирующих и антисептических средств используют альдегид муравьиной кислоты и его препараты, глутаровый и нитро-хлоркоричный альдегиды. Механизм антимикробного действия связан с отнятием кислорода от белковых соединений и разрушением отдельных систем в митохондриях.

Формальдегид (альдегид муравьиной кислоты) - Formaldehydi. (От лат. formiса - муравей.) Бесцветный газ со специфическим резким запахом, при 210С превращается в жидкость. Смешивается с водой и спиртом в любых соотношениях. При обычных условиях легко окисляется с образованием муравьиной кислоты.